白细胞三烯(LTs，简称白三烯)主要包括LTB4和硫肽白三烯(LTC4、LTD4、LTE4和LTF4)。LTs是花生四烯酸的5-脂加氧酶的代谢产物，5-脂加氧酶与5-脂加氧酶激活蛋白(FLAP)相互作用后首先使花生四烯酸转化为5-HETE，然后5-HETE在脱氢酶作用下形成5，6-氧化基-7，9，11，14-廿烷四烯酸不稳定体(即LTA4)，然后LTA4在氢化酶的作用下合成5，12-二羟基廿烷四烯酸(即LTB4)。LTA4还可在谷胱甘肽转移酶的作用下合成含有半胱氨酸的硫肽白三烯，故也称半胱氨酰白三烯。 这两组介质均参与了过敏性鼻炎-哮喘综合征的发病，其中LTB4具有较强的气道致炎效应，而硫肽白三烯则具有很强的支气管平滑肌收缩效应。近年来已开发了多种白三烯合成抑制剂及白三烯受体抑制剂，并在过敏性鼻炎和哮喘治疗中显示出较好疗效，为过敏性鼻炎和哮喘治疗开辟了新途径。 白三烯在过敏性鼻炎和哮喘发病中的效应 自从年发现白三烯以来，有关白三烯在哮喘发病机制中的研究取得很大进展。白三烯主要包括LTB4和半胱氨酰白三烯(主要包括LTC4、LTD4、LTE4和LTF4)。 研究证实在正常人、哮喘患者和动物肺组织均可合成白三烯，并证实了由抗原或抗IgE诱发的正常人和哮喘患者的上、下呼吸道炎症及支气管收缩与白三烯密切相关。对哮喘患者吸入变应原后的支气管肺泡灌洗液检测，经高密度液相色谱法分析证明从肺、支气管释放的白三烯是引起上、下呼吸道变应性炎症的重要介质，仅毫微克分子浓度的白三烯就足以诱发上、下呼吸道局部的炎症反应。 根据白三烯的种类不同，其作用也各有侧重。从目前的研究状况来看，半胱氨酰白三烯在气道平滑肌痉挛和上、下呼吸道变应性炎症中均起重要作用，而LTB4则是诱发上、下呼吸道变应性炎症的重要介质。 1.半胱氨酰白三烯 肺、支气管内的半胱氨酰白三烯主要由嗜酸性粒细胞、肥大细胞和肺泡巨噬细胞合成。现已证实半胱氨酰白三烯的结构和生物活性与慢反应物质极为相似，几乎可以模拟诱发过敏性鼻炎和哮喘的各种特征，如支气管平滑肌痉挛、气道高反应性、上下呼吸道内渗出物增多、上下呼吸道黏膜水肿和黏液腺的高分泌等，据此许多作者认为半胱氨酰白三烯是哮喘发病机制中的主要炎性介质。 强烈的气道平滑肌收缩效应是半胱氨酰白三烯的主要活性作用，其强度是组胺的~0倍，其中LTD4是半胱氨酰白三烯中作用最强的介质，且作用时间持久。在诱发上、下呼吸道炎症和气道高反应性的机制中半胱氨酰白三烯也起重要作用。 2.LTB4 LTB4在哮喘发病机制中的作用尚未完全搞清，初步研究证实LTB4是引起上、下呼吸道变应性炎症的主要介质。LTB4是目前已知活性最强的粒细胞趋化因子和化学动力物质，在上、下呼吸道炎症的嗜酸性粒细胞、单核细胞和中性粒细胞等炎性细胞的黏附、趋化和浸润中起主要作用，是参与上、下呼吸道炎症的重要介质。 综上所述，白三烯可以引起支气管痉挛、上下呼吸道变应性炎症和气道高反应性，其生物活性强烈、作用时间持久，阻断白三烯的合成及效应是治疗哮喘的有效途径。
本文摘自：《过敏性鼻炎-哮喘综合征》
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