周日出差一周，这两天把重点章节推送完成。大家需要努力。药理重点是要学会学以致用，不能仅仅是因为考试。今天给7-10班的同学发了手机考试题，后期会做些改动，对手机考试方式感兴趣的同学可以在下周一前跟她们联系，手机上做做题，看看自己有多大的把握，相信你会有收获满满的。
第一节 平喘药
一、肾上腺素受体激动药
沙丁胺醇
沙丁胺醇（salbutamol）选择性兴奋β2受体，其扩张支气管作用比异丙肾上腺素强10倍～20倍，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。用于支气管哮喘和喘息型支气管炎的治疗，气雾吸入5分起效，维持4小时～6小时。近年来有缓释和控释剂型，可使作用时间延长，适用于夜间发作。不良反应有肌肉震颤、心悸、头晕等。久用可产生耐受性。
克伦特罗
克伦特罗（clenbuterol）为新型强效平喘药。平喘作用比沙丁胺醇强倍，对心血管系统影响较小，心脏不良反应少见。使用方便，可口服、雾化吸入及栓剂直肠给药。
特布他林
特布他林（terbutaline）作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射。皮下注射5分钟～15分钟起效，30分钟～60分钟达高峰，持续1.5小时～5小时。重复用药易蓄积。
班布特罗
班布特罗（bambuterol）为长效β2受体激动药。在体内转化为特布他林，通过激动肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌产生松弛作用，并能抑制内源性致痉挛物质的释放，抑制由内源性介质引起的水肿，还可增加支气管纤毛的廓清能力。用于治疗支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。不良反应较其他同类药物轻，可见震颤、头痛、精神紧张、强直性肌肉痉挛及心悸、心动过速等，其严重程度与剂量有关。
沙美特罗（salmeterol）、福莫特罗（formoterol）是长效β2受体激动药，作用维持时间为8～12小时。常与糖皮质激素制成复方制剂吸入给药控制哮喘发作。
二、茶碱类
氨茶碱
1.平喘作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP水平提高，还能促进内源性儿茶酚胺的释放，从而松弛支气管平滑肌。此外，还具有抗炎抗免疫的作用，用于治疗急、慢性支气管哮喘，喘息型支气管炎等。
2.强心利尿作用通过增强心肌收缩力，增加心输出量，使肾血流量增加，提高肾小球滤过，抑制肾小管重吸收，增加尿量，可用于治疗心源性哮喘和心性水肿。
3.其他作用松弛胆道、肠道等多种平滑肌，可用于治疗胆绞痛。此外，它还能兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。
4．中枢兴奋作用
因碱性较强，口服可引起恶心、呕吐、胃痛，静脉注射过快引起心悸、心律失常、血压下降、甚至猝死。还可引起失眠、兴奋、烦躁不安，严重者谵妄、惊厥等中枢兴奋症状。故应掌握安全剂量，静脉给药必须稀释后缓慢注射。
多索茶碱
多索茶碱（doxofylline）对磷酸二酯酶有显著抑制作用，其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强，并具有镇咳作用，且作用时间长，无依赖性。多索茶碱为非腺苷阻断剂，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。但大剂量给药后可引起血压下降。可用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
三、M受体阻断药
异丙托溴铵
异丙托溴铵（ipratropine）选择性阻断支气管平滑肌上M受体，松弛支气管平滑肌作用较强，对呼吸道腺体和心血管系统作用不明显。主要用于治疗急、慢性支气管哮喘及伴有肺气肿的慢性支气管炎等，尤其适合对β受体激动剂耐受的患者。与β受体激动剂合用可增强疗效。
四、过敏介质阻释药
过敏介质阻释药对肥大细胞膜有稳定作用，抑制过敏介质的释放，起效慢，不宜用于哮喘急性发作的治疗，主要用于预防哮喘的发作。
（一）肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠
色甘酸钠（sodiumcromoglicate）为抗过敏性平喘药，主要通过抑制肥大细胞因各种刺激而引起的脱颗粒，从而减少过敏介质释放。因此，对正在发作的哮喘无效，主要用于预防支气管哮喘的发作。因起效慢，口服无效，只能喷雾吸入。不良反应较少，少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与异丙肾上腺素合用，既可防止上述不良反应又可提高疗效。
（二）H1受体阻断药
酮替芬
酮替芬（ketotifen）为H1受体阻断药，还能稳定肥大细胞膜抑制过敏介质释放，用于预防支气管哮喘发作，或与氨茶碱、β2受体激动药合用治疗支气管哮喘。疗效优于色甘酸钠，对儿童效果尤佳。药效维持时间也较长，也用于过敏性鼻炎、过敏性皮炎等症。不良反应有镇静、嗜睡、疲倦、头晕、口干等。从事高空作业及驾驶工作者慎用。
（三）抗白三烯药
白三烯可引起支气管收缩、黏液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集等，是引起哮喘发作的重要因素。
孟鲁司特（zafirlukast）、扎鲁司特（zafirlukast）
通过拮抗白三烯受体，具有起效快，作用时间长的特点。主要用于治疗各种哮喘，包括运动诱发的哮喘、阿司匹林诱发的哮喘，也可用于过敏性鼻炎等。不良反应有头痛、面部潮红、腹痛等。
齐留通(zileuton)
抑制5-脂质氧化酶，使花生四烯酸不能转变为白三烯，产生平喘作用。对变应原性及阿司匹林诱发的哮喘及其他各种哮喘有效。
五、糖皮质激素类药物
糖皮质激素是目前防治支气管哮喘最有效的药物之一，具有较强的抗炎和抗免疫作用，并能提高β受体对儿茶酚胺敏感性，对各种类型哮喘均有良好疗效。此类药物的给药途径有3种：喷雾吸入，口服，静脉注射或滴入。经喷雾吸入属于局部用药，具有用药剂量小，副作用少，作用直接，疗效可靠的特点，是首选的给药方法。但因其起效慢，不宜用于急性发作的控制。
沙美特罗替卡松粉吸入剂
沙美特罗替卡松粉吸入剂为复方制剂，组分为沙美特罗（salmeterolxinafoate）和丙酸氟替卡松（fluticasonepropionate）。沙美特罗为一种选择性的长效β2-肾上腺素受体激动剂，丙酸氟替卡松为糖皮质激素，起抗炎作用，可减轻哮喘的症状及恶化，且无使用全身性皮质激素的副作用。用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。常见不良反应有声嘶、发音困难、咽部刺激、口咽部念珠菌病及心悸等，用药后漱口可减轻此不良反应。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂
布地奈德福莫特罗粉吸入剂为布地奈德（budesonide）和福莫特罗（formoterol）组成的复方制剂。其作用及不良反应与沙美特罗替卡松粉吸入剂相似，但福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗。
六、平喘药的用药注意事项
1.平喘药物种类多，给药剂量与方法各异，教会患者掌握用药的剂量和给药的方法，正确使用雾化吸入器。
2.β受体激动药或茶碱类药物可引起中枢兴奋，应避免睡前给药，必要时服用中枢抑制药。长期使用糖皮质激素吸入治疗可引起口腔念珠菌感染、声音嘶哑等不良反应，故每次吸入后应用清水漱口，可预防。沙丁胺醇口服可引起手指颤抖和眩晕，嘱咐患者用药期间避免驾驶、机械操作和高空作业。色甘酸钠起效慢，常需１周～2周，不可随意停药，以免诱发哮喘发作。色甘酸钠粉雾剂对咽喉部和气管有刺激，用药前5分钟～10分钟先用β受体激动剂，可防止支气管痉挛。
3.氨茶碱刺激性大，不宜肌内注射，静脉注射浓度不宜过高、速度不宜过快（注射时间应在10分钟以上）；饭后服用可减少胃肠道反应；缓释片和控释片不可嚼碎或掰开服用，以免影响疗效。
4.严格掌握药物的适应证和禁忌证。高血压、器质性心脏病、甲状腺功能亢进、糖尿病患者，慎用β受体激动药，快速型心律失常者禁用β受体激动药。急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用茶碱类，口腔白色念珠菌感染者禁用吸入性糖皮质激素。
第二节 镇咳药
咳嗽是机体的一种保护性反射机制。具有促进呼吸道的痰液和异物排出，保持呼吸道清洁与通畅的作用。轻度咳嗽不必使用镇咳药,但频繁剧烈咳嗽影响患者休息，并带来痛苦，同时引起多种并发症，可适当使用镇咳药物。目前临床常用的镇咳药根据作用机制不同分两类：一类是中枢性镇咳药，通过抑制延髓咳嗽中枢，产生镇咳作用；另一类为外周性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入或传出神经而发挥镇咳作用。
（一）中枢性镇咳药
可待因
可待因（codeine）为吗啡的衍生物，可选择性地抑制延髓的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。镇咳作用为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡的1/10～1/7，作用持续4小时～6小时。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性较吗啡弱。主要用于剧烈无痰性干咳，尤其适合胸膜炎干咳伴胸痛患者。但久用成瘾，应控制使用。痰多者禁用。
右美沙芬
右美沙芬（dextromethorphan）为非成瘾性中枢镇咳药，镇咳作用与可待因相似，起效快，无镇痛作用，亦无成瘾性。治疗量不抑制呼吸，适用于急、慢性支气管炎和支气管哮喘引起的干咳。偶有头痛、轻度嗜睡、口干、便秘、恶心，痰多患者慎用，妊娠3个月内妇女禁用。
喷托维林
喷托维林（pentoxyverine）为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药，镇咳作用为可待因的1/3，并具有阿托品样作用和局部麻醉作用，能通过松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。而有助于镇咳。适用于上呼吸道感染引起的干咳和百日咳。偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。青光眼、前列腺肥大和心功能不全者慎用，痰多者宜与祛痰药并用。
（二）外周性镇咳药
苯丙哌林
苯丙哌林（benproperine）为非麻醉性镇咳药。具有中枢性和外周性双重镇咳作用，还有平滑肌解痉作用，镇咳作用强于可待因，适用于各种原因引起的刺激性干咳。有轻度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等不良反应。
苯佐那酯
苯佐那酯（benzonatate）为局麻药丁卡因的衍生物，有较强的局部麻醉作用，可抑制肺牵张感受器及阻止咳嗽反射的传导。口服后10分钟～20分钟开始产生作用，持续2小时～8小时。常用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。服用时勿将药丸咬碎，以免引起口腔麻木。痰多者禁用。
第三节 祛痰药
痰液是呼吸道炎症的产物，痰液过多可引起咳嗽、加重感染、诱发哮喘，大量黏液还能阻塞呼吸道引起呼吸困难。正确使用祛痰药能促进痰液稀释或降低痰液黏度，使痰液易于咳出的药物。因此，祛痰药的合理应用有助于镇咳平喘药发挥作用。
痰液稀释药通过刺激胃黏膜，反射性引起呼吸道分泌增加使痰液稀释，易于排出，常用药物有氯化铵。黏痰溶解药使痰液黏稠度下降，易于咳出，常用药物有溴已新、乙酰半胱氨酸等。
（一）痰液稀释药
氯化铵
氯化铵（ammoniumchloride）口服后刺激胃黏膜，反射性引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咳出。临床上很少单独应用，常与其他药物配伍制成复方制剂，用于痰多黏稠不易咳出的患者。此外，本药吸收后能酸化血液和尿液以及利尿作用，可用于碱中毒患者，但过量或长期使用可引起酸中毒和低血钾。溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。
愈创木酚甘油醚
愈创木酚甘油醚（guaifenesin）除了具有祛痰作用外，还兼有微弱的抗菌作用，可减少痰液的恶臭，是祛痰合剂的主要成分之一。
（二）黏痰溶解药
溴己新
溴己新（bromhexine）具有较强的黏液溶解作用。能抑制痰液中酸性黏多糖蛋白的合成，并可使痰中的黏蛋白纤维断裂而降低痰的黏稠度；还兼有恶心性祛痰及促进支气管纤毛运动的作用，均有利于排痰。适用用于慢性支气管炎、支气管扩张或支气管哮喘痰液黏稠不易咳出患者。偶见恶心、转氨酶升高。消化性溃疡、肝功能不良者慎用。
氨溴索
氨溴索（Ambroxol）为溴已新在人体内的活性代谢产物，作用比溴己新强，毒性小，耐受性好。能促进肺表面活性物质的分泌及气道液体分泌，使痰中的黏多糖蛋白纤维断裂，促进黏痰溶解，显著降低痰粘度，还可增强支气管黏膜纤毛运动，促进痰液排出，改善通气功能和呼吸困难状况。适用于急、慢性支气管炎及支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等引起的痰液黏稠、咳痰困难。注射给药可用于术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合症的治疗。
不良反应较少，仅少数患者出现轻微的胃肠道反应如胃部不适、胃痛、腹泻等。偶见皮疹等过敏反应，出现过敏症状应立即停药。
乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）降低痰液的黏滞性，使之易于咳出。气管内滴入用于大量黏稠痰阻塞气道引起的呼吸困难，或用于手术后咳痰困难的急症病例。雾化吸入用于非紧急情况的痰液黏稠、咳痰困难者。此外，也可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒以及环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。本药有特殊蒜臭味，对呼吸道有刺激性，引起支气管痉挛，合用异丙肾上腺素可避免。支气管哮喘禁用。
羧甲司坦
羧甲司坦能直接作用于支气管腺体，促进低黏度的唾液黏蛋白分泌，且使黏蛋白中的二硫键断裂，从而降低痰液的黏滞性，使痰液易于咳出。适用于呼吸道炎症引起的痰液黏稠不易咳出者。可有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻及皮疹等不良反应。有消化道溃疡病史患者慎用。
三、镇咳药与祛痰药的用药注意事项
1.以口服为主，用药前应了解患者引起咳嗽的原因、性质及严重程度，痰液的性状、颜色、黏稠度和量，以及有无发热等伴随症状等，根据病情选择使用镇咳药或袪痰药。
2.连续使用可待因可产生耐受性及成瘾性，应严格控制使用。
3.氯化铵口服刺激胃黏膜引起恶心、呕吐，应在饭后服用；过量或长期服用可致酸血症，故消化性溃疡、代谢性酸中毒、严重肝肾功能不全者禁用。
4.咳嗽伴有咳痰困难患者，应使用祛痰药，慎用镇咳药，否则积痰排不出，易激发感染，并且阻塞呼吸道，引起窒息。
5.乙酰半胱氨酸应临用前配制，以20％的溶液5ml与5％碳酸氢钠溶液混合雾化吸入或气管滴入，10分钟～15分钟后进行体位引流或抽吸排痰，以利痰液排出；避免与金属、橡皮、氧化剂等接触，以防溶解变化影响药效，应用玻璃或塑料所制的喷雾器。本药可引起支气管痉挛，应注意观察，一旦发生，立即停药，可用硫酸沙丁胺醇缓解。
6.喷托维林可升高眼内压，故青光眼患者慎用。
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