药戴“头盔”？
在药物研发制备过程中通常会根据疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式[1]，有些药物会制备成缓释、控释、肠溶等特殊剂型。这些经过特殊包材制作物就是戴“头盔”的药物。药物的剂型不同，作用不同，使用方法也不同。使用不慎，可能会引起严重的不良反应。今天主要谈一谈口服缓控释制剂与肠溶制剂。缓释制剂与控释制剂缓释制剂：系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程(缓慢非恒速)[2]。控释制剂：系指药物能在预定的时间内，以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是零级或接近零级速率释放(恒速或接近恒速)[2]。常见缓控释药物：如琥珀酸美托洛尔缓释片、硝苯地平缓释片、丙戊酸钠缓释片、非洛地平缓释片、布洛芬缓释胶囊，硝苯地平控释片等。缓控释制剂优点：相对于普通口服制剂有其独特的优势，主要通过胃肠道释药及吸收速度的调整，使药物发挥最佳治疗效果，显著减少可能的不良反应，增加病人服药的顺应性[3]。药师提示：
1不能掰开、碾碎或咀嚼，应整片(粒)吞服，以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用[4]。只有一少部分的缓释片才可以掰开服用，具体要看所服用的药品说明书。即使可以掰开服用也一定要沿刻痕掰开，不要随便掰开。2缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外，一般为12小时或24小时服用1次，应注意不要漏服或随意增加剂量[4]。3有的缓控释制剂服用后，其制剂结构(外形)在人体内不被破坏，这些药物会以原形随粪便排出，这种情况是正常的，被称为“整吃整排”[4]。如果在排泄物中发现整片药，不必感到恐慌[5]。特殊情况：每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片，因不能消化食物和药物，使控释片薄膜内的药物来不及释放就排出体外，发挥不了药效。腹泻期间可换用普通制剂，待腹泻痊愈后再接着服用控释片。注意！
口服缓控释制剂常见误区：
1嚼碎服用：缓控释药品的掰断(分剂量)使用缓、控释制剂一般不可以掰开使用。如硝苯地平控释片。是通过膜调控的推拉渗透泵原理制成的，必须整粒服用[5]。如硝苯地平缓释片嚼碎服用，可诱发心源性休克。2用药次数错误：（1）用药次数过多：如非洛地平缓释片t1/2为25h，每日早晨服用1次即可。而有些人每天用2次或3次，使用次数过多。血药浓度过高，会使不良反应增加。且缓控释制剂的价格比普通片的贵，增加经济负担[5]。（2）用药次数过少：用药次数不够，药物的血药浓度维持在较低的水平。达不到应有的疗效，如茶碱缓释片。每天服用1次，就不能有效地防治夜间哮喘的发作[5]。3控释制剂使用不当：芬太尼透皮贴剂，皮肤高于40℃时，血清浓度升高约1/3。导致嗜睡头晕、恶心呕吐等。应避免与热源接触，电热毯、电暖器、热水浴等[6]。4等量转换：普通片与缓释片的生物利用度可能有差异，必须在医生指导下选择剂型。肠溶制剂（肠溶片/胶囊）
什么是肠溶制剂？肠溶制剂，是一类在胃中不溶、在肠液中可溶解的物质为主要包衣材料进行包衣而制成的制剂[8]。包肠溶衣是由药物性质和用药目的决定的：1为了防止酸性及酶对某些药物的破坏或防止药物对胃的强烈刺激性[8]。2为了使药物在肠内发生作用，如驱虫药、肠道消毒药等[8]；3希望某些药物在肠道吸收或需要在肠道保护较长时间以延长药物作用[8]。肠溶制剂该怎么吃？
大多数的肠溶制剂都要求空腹服用或餐前服用：如美莎拉秦肠溶片、胰激肽原酶肠溶片要求空腹整片吞服；抑制胃酸的药物（奥美拉唑肠溶片、兰索拉唑肠溶片等）[8]；降糖药盐酸二甲双胍肠溶胶囊等应饭前用适量水吞服[9]。
需要餐后服用肠溶制剂，这是由药物的作用性质决定的。例如复方阿嗪米特肠溶片，阿嗪米特为一种促进胆汁分泌药物，它可以增加胆汁的液体量，增加胆汁中固体成分的分泌[10]。制成肠溶制剂这样既能保证药物不被胃酸破坏，又能够达到消化食物的目的。
对于存在吞咽困难的患者或不能吞咽的患者，有些药物虽不能掰开压碎，却可以将片剂溶于适量水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解。在规定时间内服用，或者通过胃管给药。微丸决不应被嚼碎或压破。例如艾司奥美拉唑镁肠溶片。
看重点哟
药师提示：
因肠溶片或肠溶胶囊外有肠溶衣的保护，如果掰开服用，会使药片刚进胃部就被溶解，无法安全抵达肠道，这不仅会影响药物正常发挥药效，还会刺激胃黏膜、引发不适感。所以药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。具体服用时间和是否能溶于水中应参照药品说明书要求。在肠溶制剂中，阿司匹林绝对是绕不开的。这是因为阿司匹林在心血管疾病预防[11]和卒中疾病预防[12]中有着明确的疗效，临床地位较高，因此使用广泛。但是在实际使用过程中服用方法却有很多种，有早上空腹服用的；有晚上睡前服用的；还有餐后服用的，到底哪一种才最合理呢？怎么办？
阿司匹林对胃肠道的损害机制：
阿司匹林的化学成分是乙酰水杨酸，其损伤胃黏膜的主要机制包括两个方面：一是直接通过强烈的化学刺激损伤胃黏膜，这是阿司匹林作为解热镇痛药使用时的主要不良反应；二是乙酰水杨酸吸收后抑制环氧合酶的活性，使内源性前列腺素合成减少，从而导致胃黏膜血流量、黏液、碳酸氢盐合成分泌减少，胃黏膜保护作用削弱[13]。肠溶制剂的保护效应：
为减少阿司匹林对胃黏膜的直接损伤，通过制剂工艺将阿司匹林包上肠溶膜。该肠溶膜的基本特征是耐酸不耐碱，在高酸性的胃内肠溶膜不会溶解，口服后需要随胃肠蠕动进入碱性环境(pH5.5)的小肠后才开始溶解，在20~min内约99%的乙酰水杨酸被释放、吸收，这种工艺改造将显著降低胃肠道不良反应的发生率[14]。综上，阿司匹林肠溶片应该空腹或餐前服用用适量水送服[9]。所以不要再纠结是早上还是睡前，只要空腹都可以。唯一不推荐的就是，餐后服用。最后
钱药师准备了一首小诗，方便大家记忆各种特殊剂型药物（缓控释药物和肠溶药物）的注意事项：服用药物需谨慎，遇见不懂药师问。
缓控制剂药效长，肠溶不要胃里忙。
不掰不碾不咀嚼，按时服药最科学。
整吃整排莫恐慌，是否掰开看药方。
注：药方=药品说明书。
参考文献：[1]全国卫生专业技术资格考试指导[M].北京：人民卫生出版社，：.
[2]张红梅、袁月玲.缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题，[J]中国医学创新,,9(14):-.
[3]李腊蕊，朱家壁.口服固体缓控释制剂研究进展,[J]中国药科大学学报,,37(1):14-17.
[4]刘丹红,口服缓控释制剂的应用分析,[J]海峡药学,,28(8):-.
[5]施小兵陈明,缓、控释制剂发展及临床合理应用,[J]海峡药学,,22(7):40-43.
[6]多瑞吉——芬太尼透皮贴剂说明书.
[7]国家药品监督管理局，药片掰开服用没问题吗.，10，26
[8]周艳芳、陈琳，关于肠溶片用法的探讨，[J]海峡药学,，22(10):-
[9]阿司匹林肠溶片（拜阿司匹林）说明书，拜耳.
[10]邹多武、许国铭、苏暾、陆建萍，复方阿嗪米特治疗功能性消化不良、慢性胆囊炎、胆结石、肝硬化腹胀的疗效观察，[J]中华消化杂志-7,25(7):-.
复方阿嗪米特肠溶片说明书,扬州一洋制药有限公司.
[11]胡大一，充分重视阿司匹林对动脉粥样硬化性心血管病一级预防的新证据，[J]中华心血管病杂志,,47(7):-.
[12]中国急性缺血性脑卒中诊治指南[J]中华神经科杂志,,48(4):-.
[13]岳颖、王璟、李乃达，肠溶阿司匹林引发冠心病患者上消化道出血不良反应分析[J]现代消化及介入诊疗,,22(3):-.
[14]陈艺、黄秋琴、向定成，规范使用肠溶阿司匹林相关研究进展，[J]解放军医学院学报，，40（10）:-.
作者简介
钱昌医院药剂科药师。
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