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15药理学

来源:心源性哮喘治疗 时间:2018-7-5

《医技分册》1基础医学基本知识1.5药理学

背题模式

1.下列药物为保钾利尿药(ABD)

答案:

A、螺内酯

B、阿米洛利

D、氨苯蝶啶

2.新斯的明临床用于(ACDE)

答案:

A、重症肌无力

C、手术后腹胀气与尿潴留

D、阵发性室上性心动过速

E、筒箭毒碱中毒

3.去氧肾上腺素扩瞳作用的特点是(ACE)

答案:

A、维持时间短

C、不升高眼内压

E、不引起调节麻痹

4.对晕动病所致呕吐有效的药物是(ABDE)

答案:

A、苯海拉明

B、异丙嗪

D、东莨菪碱

E、美克洛嗪

5.诱发强心苷中毒的因素有(AC)

答案:

A、低钾血症

C、高钙血症

6.致听力损害的药物有(BCDE)

答案:

B、卡那霉素

C、利尿酸

D、链霉素

E、呋塞米

7.过敏性休克首选肾上腺素,主要与其下述作用有关(ABDE)

答案:

A、兴奋心脏β受体,使心排血量增加

B、兴奋支气管β受体,使支气管平滑肌松弛

D、兴奋血管α受体,使外周血管收缩,血压升高;使支气管黏膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,利于消除支气管黏膜水肿,减少支气管分泌

E、抑制肥大细胞释放过敏性物质

8.用氯丙嗪治疗精神病时最常见的不良反应是(E)

答案:

E、锥体外系反应

9.糖皮质激素与抗生素合用治疗严重感染的目的是(D)

答案:

D、通过激素的作用缓解症状,度过危险期

10.水杨酸类解热镇痛药的作用特点不包括(D)

答案:

D、对胃肠绞痛有效

11.抗癌药最常见的严重不良反应是(D)

答案:

D、抑制骨髓

12.治疗沙眼衣原体感染应选用(A)

答案:

A、红霉素

13.强心苷降低心房纤颤病人的心室率的机制是(E)

答案:

E、增加房室结中的隐匿性传导

14.可降低双香豆素抗凝作用的药物是(C)

答案:

C、苯巴比妥

15.博来霉素适宜用于(D)

答案:

D、皮肤癌

16.下列药物中成瘾性极小的是(B)

答案:

B、喷他佐辛

17.阿托品禁用于(A)

答案:

A、青光眼

18.可乐定的降压机制是(B)

答案:

B、激动中枢α受体

19.流行性脑脊髓膜炎首选(E)

答案:

E、SD

20.阿托品不具有的作用是(D)

答案:

D、降低眼内压

21.可诱发心绞痛的降压药是(A)

答案:

A、肼屈嗪

22.在氯霉素的下列不良反应中,哪种与它抑制蛋白质的合成有关(D)

答案:

D、再生障碍性贫血

23.药物的灭活和消除速度决定了(B)

答案:

B、作用持续时间

24.受体拮抗药的特点是(D)

答案:

D、有亲和力,无内在活性

25.氨基苷类抗生素不具有的不良反应是(D)

答案:

D、胃肠道反应

26.氨苄西林对青霉素G的耐药金黄色葡萄球菌有效。(B)

答案:

B、错

27.新斯的明与毒扁豆碱均能抑制胆碱酯酶,故均用于治疗重症肌无力。(B)

答案:

B、错

28.LD/ED愈大,药物毒性越大。(B)

答案:

B、错

29.阿托品与去甲肾上腺素均可用于扩瞳,但前者可升高眼内压,后者对眼压无明显影响。(A)

答案:

A、对

30.地高辛不宜用于心房颤动。(B)

答案:

B、错

31.可乐定降压作用的主要机制是直接扩张外周血管。(B)

答案:

B、错

32.硝酸甘油抗心绞痛的主要原理是选择性扩张冠脉,增加心肌供血供氧。(B)

答案:

B、错

33.。吗啡中毒时用纳洛酮解救。(A)

答案:

A、对

34.雷尼替丁能阻断H受体,因而抑制胃酸分泌。(A)

答案:

A、对

35.硫喷妥钠维持时间短主要是在肝脏代谢极快。(B)

答案:

B、错

36.α、β受体激动药有______,拮抗药有______。

答案:

肾上腺素;拉贝洛尔;

37.普萘洛尔抗高血压主要作用机制是_______、_______、________和_______。

答案:

减少心排血量;抑制肾素分泌;降低外周交感神经活性;中枢降压作用;

38.下列药物禁用于支气管哮喘病人:①阿司匹林,因为______。②吗啡,因为______。③普萘洛尔,因为______。

答案:

诱发“阿司匹林哮喘“;抑制呼吸及释放组胺致支气管收缩;阻断β受体致支气管痉挛;

39.心房颤动首选_______,窦性心动过速宜选用_______。

答案:

强心苷;普萘洛尔;

40.治疗癫痫大发作首选_______,治疗失神小发作首选_______,治疗癫痫持续状态首选_______。

答案:

苯妥英钠;乙琥胺;地西泮静脉注射;

41.缩宫素用于催生引产时,必须注意下列两点:①_______。②_______。

答案:

严格掌握剂量,避免发生子宫强直性收缩;严格掌握禁忌,以防引起子宫破裂或胎儿窒息;

42.吗啡的主要临床用途是_______、_______和_______。

答案:

镇痛;心源性哮喘;止泻;

43.长春碱类抗癌药物作用于细胞周期的_______期,氟尿嘧啶作用于_______期。

答案:

M;S;

44.血管舒张药物治疗慢性心功能不全的主要机制是_______和_______。

答案:

舒张小动脉降低后负荷;舒张静脉降低前负荷;

45.异烟肼对神经系统的主要不良反应是_______和_______。

答案:

外周神经炎;中枢神经系统症状;

46.常用的β受体阻滞药有哪些?

答案:

β受体阻滞药很多,临床有几十种,较常用的有如下几类。(1)非选择性β受体阻滞药:即β、β受体阻滞药。代表性药物有普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔及纳多洛尔等。(2)选择性β受体阻滞药:代表性药物有阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔及醋丁洛尔等。(3)α、β受体阻滞药:拉贝洛尔(柳胺苄心定)。

47.试述药物的剂量、阈剂量、治疗量、极量、中毒量、致死量及治疗指数的含义。

答案:

(1)剂量:一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。(2)阈剂量:应用药物能引起药理效应的最小剂量。(3)治疗量:指药物的常用量,是临床常用的有效剂量范围。一般为介于最小有效量和极量之间的量。(4)极量:指治疗量的最大限度,即安全用药的极限,超过极量就有可能发生中毒。(5)中毒量:超过极量,产生中毒症状的剂量。(6)致死量:超过中毒量,导致死亡的剂量。(7)治疗指数:为半数致死量和半数有效量的比值,即LD/ED,用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。

48.何谓习惯性和成瘾性?哪些药物有成瘾性?

答案:

习惯性指反复应用某药或某些嗜好一旦停止后会感到不适,例如停止吸烟、饮酒,并不会出现严重的病理状态。成瘾性则是由于长期、反复使用某些药物后,病人对应用这类药物产生一种舒适感(欣快症),机体对这类药物产生了生理性的或精神性的依赖和需求,因而有继续要求使用的欲望。一旦停药,可出现一系列的病理状态(戒断症状),如疲倦、乏力、恶心、呕吐、流涎、出汗、失眠、震颤、激动等,病人可由于难以忍受这些戒断症状而不能自控,甚至不择手段地以图获取相应药物,乃至发生意志消沉、人格丧失及异常行为等。能够引起成瘾性的药物主要有麻醉性镇痛药类,如吗啡、哌替啶、美沙酮和可待因等,催眠药类如巴比妥类及水合氯醛等,此外还有苯丙胺、可卡因及印度大麻等。成瘾性最强、对人体危害性最大的药物是麻醉性镇痛药,如鸦片、吗啡和海洛因等。

49.为什么说氯氯噻嗪是治疗原发性高血压的一线药物?

答案:

氢氯噻嗪能排钠利尿,使细胞外液和血容量减少,这是其初期降压机制。长期用药,血钠浓度降低,可使血管平滑肌对去甲肾上腺素等收缩物质的反应性降低,这是长期用药的降压机制。由于不少降压药(如肼屈嗪、二氮嗪、米诺地尔、可乐定等)长期应用常致水钠潴留而影响降压效果,而氢氯噻嗪的排钠利尿作用正好能消除这些因素而加强降压效果,故氢氯噻嗪可作为治疗高血压的一线用药。

50.快速型心律失常如何选择治疗药物?

答案:

应根据快速型心律失常的类别,病情的紧迫性,以及病人的心功能状态等选用药物。(1)窦性心动过速:首选β受体阻滞药(如普萘洛尔等),也可选用维拉帕米。(2)心房颤动或扑动:首选强心苷,转律用奎尼丁,预防复发可加用或单用胺碘酮。控制心室频率用强心苷,亦可加用维拉帕米或普萘洛尔。(3)房性期前收缩:首选普萘洛尔、维拉帕米、胺碘酮,次选奎尼丁、普鲁卡因胺。(4)阵发性室上性心动过速:可用维拉帕米、普萘洛尔、胺碘酮、奎尼丁、腺苷、普鲁卡因胺。(5)室性期前收缩:首选普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮。急性心肌梗死时宜用利多卡因、艾司洛尔。强心苷中毒者用苯妥英钠、妥卡尼。(6)阵发性室性心动过速:选用利多卡因、普鲁卡因胺、美西律。(7)心室纤颤:选用利多卡因、普鲁卡因胺(可心腔内注射)。

51.为什么过敏性休克应首选肾上腺素?

答案:

肾上腺素具有直接兴奋α和β肾上腺素受体作用。兴奋心脏的β受体,使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心排血量增加;兴奋血管α受体,使血管收缩,外周阻力增高,血压升高;亦使支气管黏膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管黏膜水肿、减少支气管分泌;兴奋β受体能使支气管平滑肌松弛,并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺和慢反应物质等。肾上腺素的上述作用,恰好能解除过敏性休克、低血压、支气管痉挛的症状,故是过敏性休克的首选药物。

52.何谓药物半衰期?

答案:

药物半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,用t表示。不少药物根据血浆半衰期确定给药次数,如磺胺药SMZ和SIZ的血浆半衰期分别为10~12小时和5~7小时,故前者每天给药2次,后者每天给药4次。

53.新斯的明药理作用有何特点?试述其主要临床应用。

答案:

新斯的明为季铵类化合物,口服吸收少而不规则,故口服剂量较大。该药不易透过血脑屏障,故无明显中枢作用。新斯的明对效应器官有一定的选择性作用,对骨骼肌兴奋作用最强,对胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强,而对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。其主要临床应用为:①重症肌无力。②手术后腹胀气和尿潴留。③阵发性室上性心动过速。④非去极化型骨骼肌松弛药过量中毒的解救(如筒箭毒碱中毒)。

54.异烟肼是治疗结核病的首选药物,它有哪些优点?

答案:

(1)性质稳定,价廉。(2)给药途径广泛,可口服、肌内注射、静脉注射、腔内注射等。(3)体内分布均匀,易于达到病变部位。脑膜炎时,脑脊液中的浓度与血中浓度相近。穿透力强,可渗入关节腔、胸水、腹水及纤维化或干酪化的结核病灶中。易于透入细胞内,作用于已被吞噬的结核分枝杆菌。对各部位结核均能奏效。(4)疗效高,毒性小。异烟肼低浓度抑菌,高浓度杀菌。长期应用治疗剂量不致产生严重的毒性反应。

55.何谓首关消除?

答案:

某些药物从胃肠道吸收入门脉系统在通过肠黏膜及肝脏时先经受灭活代谢,使其进入体循环的药量减少,该过程称首关消除(亦称首关效应或第一关卡效应)。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高10倍,其主要原因是由于该制剂首关消除较强。口腔黏膜给药及直肠给药能避开首关消除。

56.药物的不良反应有哪些表现形式?

答案:

(1)副作用:是指药物固有的、在治疗剂量下出现与治疗无关的作用,多为可以恢复的功能性变化,常因药物作用的选择性较低之故,如阿托品解除胃肠平滑肌痉挛时,其抑制腺体分泌作用可表现口干的副作用。副作用常可设法纠正或消除。例如用氢氯噻嗪利尿时,由于具有排钾作用,长期用药可致低钾血症的副作用,同时服用氯化钾即可纠正之。(2)毒性反应:是指用药剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。毒性反应可立即发生,也可长期蓄积后逐渐产生。前者称为急性毒性,后者称为慢性毒性。此外,还有些药物具有致畸胎、致癌、致突变等特殊形式的药物毒性。(3)后遗效应:是指停药后,血浆药物浓度降至阈浓度以下时所残存的药理效应。后遗效应可能非常短暂,如服用巴比妥类催眠药后次晨仍可出现嗜睡、乏力等宿醉现象。后遗效应也可能比较持久,如链霉素停药后造成的神经性耳聋便是永久性的后遗效应。(4)停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧的反应。(5)变态反应:亦称过敏反应,症状有皮疹、发热、造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。(6)特异质反应:为先天遗传异常所致的反应,有的病人对某些药物反应特别敏感,如缺乏G6PD的病人极容易发生溶血、发绀。

57.抗凝药肝素和双香豆素特点有何不同?

答案:

(1)给药途径:肝素只能静脉给药,双香豆素口服给药。(2)抗凝范围:肝素在体内外均有抗凝作用,双香豆素仅在体内有效。(3)起效快慢:肝素静脉注射立即起效,双香豆素需8~12小时方起效。(4)维持时间:肝素维持时间短暂,仅2~4小时。双香豆素维持时间长,可达4~7日。(5)特殊解毒剂:肝素过量致严重出血用鱼精蛋白解救。双香豆素过量可用大量维生素K拮抗。

58.巴比妥类镇静催眠药有何特点?

答案:

(1)其效应随剂量的增加而改变,小剂量镇静,中剂量催眠、抗惊厥,大剂量产生麻醉,中毒剂量可麻痹呼吸中枢而致死。(2)巴比妥类根据其起效快慢和维持长短可分为4类:长效类(慢效):巴比妥、苯巴比妥。中效类(中效):戊巴比妥、异戊巴比妥。短效类(速效):司可巴比妥。超短效类(超速效):硫喷妥钠。(3)巴比妥类药物可诱导肝药酶,当与糖皮质激素、雌激素、多西环素、强心苷类及苯妥英钠合用时,使这些药物肝代谢增加,作用减弱。(4)长期用巴比妥类药物可产生耐受性和依赖性。耐受性是因为有“自身诱导“作用,使肝药酶活性增加,代谢自身加速,血药浓度降低所致。依赖性是因为巴比妥类药物久用可产生习惯性与成瘾性,突然停药可出现不适或戒断症状。

59.呋塞米为什么是高效利尿药?主要临床适应证有哪些?

答案:

呋塞米利尿作用快而强,它作用于肾脏,抑制Na、Cl的重吸收,导致排钠利尿,使肾稀释功能和浓缩功能均降低,故利尿作用强大。临床适应证如下。(1)顽固性水肿:如心、肝、肾性水肿,尤其是适合其他药物无效者。(2)局部重要器官水肿:对于急性肺水肿和脑水肿,用药后有良效。(3)急性肾衰竭的预防和早期治疗:呋塞米能增加肾血流量,改善肾脏缺血缺氧。其强大的利尿作用有助于冲洗阻塞的肾小管,防止其萎缩、坏死。(4)加速某些毒物的排泄:某些药物或毒物的急性中毒,高效利尿药可强迫利尿,再配合输液,即可加速毒物排泄,对以原型自尿排出的药物及毒物有显效。

60.吗啡为什么能治疗心源性哮喘而不能治疗支气管哮喘?

答案:

心源性哮喘时,注射吗啡可解除病人的气促与窒息感,并可促进肺水肿液的吸收。其机制如下:(1)舒张外周血管,降低外周血管阻力,从而降低心脏的前后负荷。吗啡亦降低肺动静脉压,有利于肺水肿的消除。(2)吗啡的中枢镇静作用可消除病人的恐惧、濒危感与忧郁情绪。(3)可降低呼吸中枢对肺部传入刺激与对二氧化碳的敏感性,因而减弱了反射性的呼吸兴奋作用。支气管哮喘的病人则禁用吗啡,这是由于吗啡可抑制呼吸中枢与咳嗽反射,并促组胺释放,使支气管收缩而加重哮喘与呼吸衰竭。

61.试述糖皮质激素的适应证。

答案:

(1)替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症(包括肾上腺危象);用于垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。(2)严重急性感染:如中毒性菌痢、暴发型流脑、中毒性肺炎、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等。在使用有效的、足量的抗菌药物的同时,可辅以糖皮质激素治疗。原则是先用抗菌药物,后用激素;先停激素,后停抗生素。病毒性感染一般不宜用激素,因可减低机体的防御功能,反使感染扩散加剧。(3)防止某些炎症后遗症:如用于结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、关节炎、睾丸炎及烧伤后瘢痕挛缩等。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎,激素能消炎止痛,防止角膜混浊,预防瘢痕粘连的发生。(4)自身免疫性疾病和过敏性疾病:自身免疫性疾病,如风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性贫血及肾病综合征等,用激素后多可缓解症状。对过敏性疾病,如荨麻疹、花粉症、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等,激素有良好的辅助治疗作用。(5)抗休克:对感染中毒性休克、过敏性休克、心源性休克、低血容量性休克有辅助治疗作用。(6)血液病:用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等。(7)异体脏器或皮肤移植术后,糖皮质激素可抑制排异反应。(8)局部应用:糖皮质激素对接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、牛皮癣等有一定疗效,宜用氟氢松、氢化可的松及泼尼松龙。

62.试述阿托品的基本药理作用和临床用途。

答案:

阿托品为M胆碱受体阻滞药,具有广泛的药理作用和用途:(1)解除平滑肌痉挛,缓解内脏绞痛。(2)眼科应用:阿托品能阻断虹膜括约肌和睫状肌上的M受体,导致扩瞳和调节麻痹,可用于扩瞳和治疗虹膜睫状体炎及验光配镜。(3)抑制腺体分泌:常用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道分泌,防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎的发生,亦可用于严重盗汗和流涎症。(4)增快心率,加速房室传导:阿托品能阻断迷走神经对心脏的抑制,故临床常用阿托品治疗缓慢型心律失常如窦性心动过缓、房室阻滞等。(5)解除小血管痉挛,改善微循环:阿托品的这种作用与抗M胆碱受体作用无关。大剂量阿托品用于治疗感染中毒性休克。(6)解救有机磷酸酯类中毒的首选药。

63.何谓细胞周期特异性药物?常用的有哪些?

答案:

细胞周期特异性药物是指仅对增殖周期中某一期有较强的作用(特别是选择作用于S期和M期者)的药物。这类药物杀灭癌细胞的能力在一定情况下随剂量的增加而加强,但达到一定剂量后若再加大剂量,也不再有更多的癌细胞被杀灭,因剩留的癌细胞不是其选择作用的细胞。周期特异性药物选择作用于S期的有巯嘌呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、羟基脲、阿糖胞苷等,作用于M期的有长春碱类、紫杉醇、三尖杉碱等。

64.为什么硫喷妥钠作用维持时间短暂?

答案:

主要与硫喷妥钠在体内再分布(重新分布)有关。本药的脂溶度高,亲脂性强,静脉注射后迅速进入到血液灌注量较大的脑,因而起效快。该药在肝、肾亦有相当浓度,随后骨骼肌和脂肪内的浓度逐渐上升,此时脑组织等浓度相应下降。最后蓄积于脂肪组织中,30分钟内蓄积可达注入总量的36%。可见本药进入脑组织后,能很快转移到肌肉、脂肪等组织中(即再分布),使脑中药物浓度很快降低,因而其作用维持时间短暂。

65.何谓药物的生物利用度?

答案:

药物的生物利用度是指药物经过肝脏首关消除过程后进入体循环内药物的百分率。可用F表示。。根据该定义可知,口服难吸收的药物及首关消除强的药物生物利用度均低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异,这是由于制备过程中药物颗粒大小不同,吸收率也就有所差异。

66.何谓安慰剂和双盲法?有何意义?

答案:

(1)安慰剂:是一种在外形、颜色、味道等方面都与被测试药物一样,而实际并无药理活性的物质(如淀粉)。在科学地评价一个新的临床药物疗效时,有必要设立一组只给安慰剂的对照组。只有当所试药物的疗效明显超过安慰剂的疗效时方可认为有价值。有时安慰剂亦可表现出临床疗效或产生副作用,因而要正确评价药物疗效,必须排除病人心理、精神和环境等因素的干扰作用。(2)双盲法:是在使用安慰剂的基础上设计的一种试验方法,是指被试者(病人)和试验者(医师)双方都不知道使用的是什么药,试验结果的资料由第三者进行处理、评定,故称双盲。因为任何一种治疗方法的效果不仅取决于药物本身,还与病人对药物的信任、医师与病人的关系、医师对治疗方法的暗示或宣传,以及病人对治疗的反应性有关。这些因素都会影响对疗效的评价。采用双盲法可避免或减少上述因素的影响和试验者在判断结果时的主观推测,取得真实准确的结论。

67.磺胺药有哪几类?各有何特点?

答案:

磺胺药据其吸收难易及应用特点分为3类:(1)肠道易吸收的磺胺类:适于全身感染。根据其血浆半衰期的长短可分为:①短效(t10小时)磺胺药:磺胺异噁唑(SIZ)。②中效(t10~24小时)磺胺药:磺胺嘧啶(SD),磺胺甲基异噁唑(SMZ)。③长效(t24小时)磺胺药:磺胺甲氧嘧啶(SMD),磺胺二甲氧嘧啶(SDM),磺胺间甲氧嘧啶(SMM)。(2)肠道难吸收的磺胺类:适于肠道感染,有磺胺甲基嘧啶(SM),酞酰磺胺噻唑(PST)及柳氮磺胺吡啶SASP等。(3)外用磺胺类:适于局部感染,有磺胺醋酰(SA),磺胺嘧啶银(SD-Ag)及磺胺米隆(SML)。

68.氨茶碱为什么既能治疗支气管哮喘,又能治疗心源性哮喘?

答案:

氨茶碱扩张支气管作用的原理是抑制磷酸二酯酶,使cAMP降解减少,细胞内cAMP水平提高。另外,氨茶碱尚有阻断腺苷受体作用,因而使平滑肌松弛,用药后常可缓解症状,增加肺通气量。氨茶碱可减少炎症细胞向支气管浸润,具有抗炎作用,故氨茶碱用于治疗支气管哮喘。氨茶碱有直接兴奋心肌、增加心肌收缩力和心排血量的作用,还有扩张冠脉、松弛支气管和利尿作用,这些都有助于缓解循环系统功能的不足。因此,氨茶碱对心源性哮喘也有一定的治疗价值。

69.抗生素联合用药的目的是什么?

答案:

(1)发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效。(2)延缓或减少耐药菌的出现。(3)对混合感染或不能作细菌学诊断的病例,联合用药可扩大抗菌范围。(4)可减少个别药物剂量,从而减少不良反应。

70.吡喹酮抗血吸虫病有何优点?为什么说它是一种广谱抗蠕虫药?

答案:

吡喹酮对血吸虫病具有速效、高效(对慢性血吸虫病远期疗效高达90%以上)、低毒、可口服、疗程短(1~2日)等优点。此外,吡喹酮是华支睾吸虫病的首选药物,对绦虫、肺吸虫及姜片虫亦有显著疗效,是一个广谱抗蠕虫药。

71.β受体阻滞药主要用于治疗哪些心血管系统疾病?

答案:

(1)心律失常:β受体阻滞药能使心肌的自律性降低,传导减慢,故能降低心肌自律性和消除折返,对多种原因所致的过速型心律失常有效,如窦性心动过速、阵发性室上性或室性心动过速、洋地黄中毒及麻醉药引起的心律失常等。(2)心绞痛:β受体阻滞药使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,从而降低心肌耗氧以抗心绞痛。与硝酸甘油合用可互相取长补短,降低耗氧量,提高疗效。(3)高血压:β受体阻滞药的降压作用是阻断不同部位的β受体的综合结果。阻断心脏的β受体,使心收缩力减弱,心率减慢和心排血量减少;阻断肾脏内的β受体,可减少肾素分泌,降低血管紧张素Ⅱ浓度,亦使血压下降;阻断肾上腺素能神经突触前膜的β受体,减少神经末梢去甲肾上腺素的释放;阻断中枢的β受体,使兴奋性神经元的活动减弱,从而抑制外周交感神经的功能。该类药物降压作用中等。(4)充血性心力衰竭:β受体阻滞药通过上调β受体密度、抑制肾素分泌、抗交感神经作用及降低心肌耗氧量而治疗心力衰竭。(5)其他:甲亢及甲亢危象,偏头痛,肝硬化的上消化道出血等。

72.试述强心苷的主要临床用途。

答案:

强心苷主要用于治疗心功能不全和某些心律失常。(1)慢性心功能不全:多种疾患如高血压、心瓣膜病、心肌缺血、先天性心脏病、各种心肌炎、严重贫血等均可引起慢性心功能不全,强心苷能有效地改善动脉系统缺血、静脉系统淤血症状,慢性心功能不全的各种复杂症状得以消失,但强心苷对各种原因引起的心功能不全的疗效有所差异。(2)某些心律失常:①心房颤动,强心苷为首选药。它有减慢房室结区和房室束传导的作用,使来自心房过多的冲动不能传导到心室,使心室频率降低。②心房扑动,强心苷是治疗心房扑动最常用的药物。它能缩短心房不应期,因而引起更多折返,使心房扑动转为心房颤动,继而通过减慢传导降低心室率。③阵发性室上性心动过速,强心苷通过反射性兴奋迷走作用而达到疗效。

73.氯丙嗪有哪些主要不良反应?

答案:

氯丙嗪安全范围较大,但长期较大剂量用于治疗精神分裂症时,可出现下列不良反应。(1)一般不良反应:有嗜睡、淡漠、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘等中枢神经系统和自主神经系统副作用。局部刺激性较强,不应做皮下注射。静脉或肌内注射氯丙嗪后,少数病人可出现直立性低血压,导致脑缺血而晕倒,故注射给药后应嘱病人卧床1~2小时。长期应用可致内分泌功能紊乱,乳房增大、泌乳,儿童生长缓慢,皮肤着色等。(2)锥体外系反应:主要包括下述4个方面。①帕金森综合征:发生率约30%,表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。②急性肌张力障碍:多见于用药后1~5日,主要有舌、面、颈及背部肌肉痉挛,病人出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。③静坐不能:病人出现坐立不安,反复徘徊。④迟发性运动障碍:表现为嘴、唇、舌及肢体不自主的刻板运动,高龄妇女多见。(3)过敏反应:常见皮疹、接触性皮炎。偶可见微胆管阻塞性黄疸或粒细胞缺乏。(4)急性中毒:一次吞服大量氯丙嗪后可发生急性中毒,出现昏睡、呼吸抑制、血压下降、心肌损害等,应立即进行对症治疗。

74.胰岛素制剂有哪几种?如何选用?

答案:

(1)短效胰岛素:又称普通胰岛素或正规胰岛素。皮下注射后,作用维持6~8小时,亦可肌内及静脉注射。由于作用快,维持时间短,适用于严重或伴有并发症的病人,也适用于早期病人,以确定适合的个体用量。(2)中效胰岛素:有低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素,它们吸收较慢,作用时间可维持18~24小时,适于一般中、轻度糖尿病。(3)长效胰岛素:制剂为精蛋白锌胰岛素,作用维持24~36小时,适用于需长期用药的糖尿病病人,也可用于口服降血糖药不能控制的慢性糖尿病病人。中、长效制剂均为混悬剂,不能静脉给药。

75.何谓化疗?

答案:

对各种微生物、寄生虫及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗统称为化学药物治疗,简称“化疗“。

76.毛果芸香碱和毒扁豆碱均可缩瞳治疗青光眼,其作用机制有何区别?

答案:

(1)毛果芸香碱:为M胆碱受体激动药,它通过直接激动虹膜括约肌(环状肌)的M胆碱受体,使括约肌收缩而缩瞳,从而降低眼内压而治疗青光眼。(2)毒扁豆碱:为胆碱酯酶抑制药,它通过抑制该处的胆碱酯酶,使环状肌部位的乙酰胆碱降解减慢或减少,从而使乙酰胆碱增多而激动括约肌的M受体,引起括约肌收缩而缩瞳,同样能降低眼内压,使房水回流通畅,从而治疗青光眼。

77.碘是合成甲状腺激素的原料,为什么有时又用碘剂治疗甲状腺功能亢进症?

答案:

碘是体内合成甲状腺激素的原料,因此小剂量的碘用于防治由于缺碘所造成的单纯性甲状腺肿。大剂量碘产生抗甲状腺作用的机制如下:(1)大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶,阻止甲状腺激素从甲状腺球蛋白解离、释放到血中去。(2)大剂量碘通过负反馈抑制促甲状腺激素的释放,致使甲状腺腺体内血管减少,细胞退化,甲状腺激素释放量减少,腺体变小变硬,故具有抗甲状腺作用。大剂量碘的抗甲状腺作用主要用于治疗甲状腺危象和为甲亢病人做术前准备。

78.何谓药物反应的个体差异?

答案:

个体间对药物的反应存在差异,该反应差异表现在量和质两方面。量的差异包括高敏性和耐受性,前者指低于常用量就能发挥通常的效应甚至中毒,后者指高于常用量才能发挥通常的效应。因而,对于量反应差异的病人,要考虑采用“剂量个体化“。过敏反应则是对药物反应质的差异。

79.简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何?

答案:

喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药,其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶,导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有:(1)第一代喹诺酮类:萘啶酸。抗菌谱窄,口服吸收差,血浓度低,现已淘汰。(2)第二代喹诺酮类:吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸,且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好,用于急、慢性尿路感染、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。(3)第三代喹诺酮类:药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是:①口服吸收较好,血浓度较高。②半衰期相对较长。③与血浆蛋白结合率低,表观分布容积较大。④体内分布广。⑤抗菌谱广,作用较强。临床除用于尿路感染外,还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。(4)第四代喹诺酮类:莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等。其特点是:①生物利用度约90%。②半衰期长。③抗菌谱广、作用强,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性,肺炎球菌作用更明显。④不良反应发生率低,莫西沙星至今未见严重过敏反应,几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染,也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。

80.各型癫癎如何合理选药?

答案:

抗癫癎药的合理选药应根据癫癎发作类型决定。(1)大发作或部分性发作:首选苯妥英钠或卡马西平,如不能控制,可加用苯巴比妥。(2)失神性小发作:首选乙琥胺,亦可选用氯硝西泮或丙戊酸钠。(3)精神运动性发作:可选用卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸钠。(4)治疗癫癎持续状态:首选地西泮、劳拉西泮或戊巴比妥钠静脉注射。

81.试述阿司匹林的基本作用。

答案:

(1)解热作用:其作用部位在丘脑下部的体温调节中枢,通过抑制PGs合成而发挥解热作用,用药后能使发热病人体温下降至正常,而对正常体温无影响。(2)镇痛作用:其镇痛作用部位主要在外周,能减弱炎症时所产生的活性物质PGs(如缓激肽等)对末梢化学感受器的刺激,也与抗知觉作用有关,故对各种慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌痛、关节痛及痛经等有良好的镇痛效果。(3)抗炎抗风湿作用:阿司匹林对风湿性及类风湿关节炎有肯定疗效,但无病因治疗作用。(4)抗血栓形成:阿司匹林有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成,引起出血倾向,故一般用小量。

82.何谓细胞周期非特异性药物?常用的有哪些?

答案:

细胞周期非特异药物是指能杀灭增殖细胞群中各期细胞(包括M、G、S、G、G及无增殖力的细胞)的药物。该类药物对癌细胞的杀灭作用遵循一级动力学规律,药物杀灭癌细胞的能力随剂量的增加而加强。临床可采用间隙大剂量用药,以求最大限度地杀灭癌细胞。该类药物有烷化剂类的氮芥、环磷酰胺、噻替哌、白消安、卡莫司汀、洛莫司汀、可莫司汀、司莫司汀等,以及抗癌抗生素的博来霉素、丝裂霉素、多柔比星、柔红霉素和顺铂与卡铂等。

83.H受体阻滞药有哪些?试述其主要临床应用。

答案:

抗组胺药亦可分为H受体阻滞药和H受体阻滞药。H受体阻滞药有第一、第二代药可供临床使用。常用的第一代药主要有苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定等。临床主要用于:(1)变态反应性疾病:H受体阻滞药用于治疗皮肤、黏膜的过敏反应,疗效较好,如荨麻疹、血管神经性水肿、花粉症、过敏性鼻炎、药疹等。对血清病、湿疹、接触性皮炎等的疗效次之。对于缓解皮肤瘙痒症、虫咬皮炎、稻田皮炎、神经性皮炎和感冒时的黏膜卡他也有帮助。对支气管哮喘几无疗效,对过敏性休克无效。(2)晕动病和呕吐:苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐都有镇吐效果。亦可利用其中枢抑制作用治疗失眠。异丙嗪可对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用。

84.试述硝酸酯类及亚硝酸酯类药物防治心绞痛的主要作用机制。

答案:

(1)降低心肌耗氧量:硝酸酯和亚硝酸酯类药物,对阻力血管和容量血管都有扩张作用。用药后的综合结果是减轻了心脏的前、后负荷,心肌耗氧量明显降低,有利于消除心绞痛。(2)使冠脉血流量重新分配:①心绞痛发作时心内膜下区域缺血最为严重,硝酸酯和亚硝酸酯类能增加心内膜下供血,又能舒张较大的心外膜血管,就使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。②该类药物能明显舒张较大的心外膜血管及侧支血管,而对阻力血管的舒张作用微弱。当冠状动脉痉挛或狭窄时,缺血区的阻力血管却因缺氧而处于舒张状态。这样,在硝酸甘油等作用下,非缺血区阻力比缺血区为大,这就迫使血流从输送血管经侧支血管而流向缺血区,改善缺血区的血流供应。

85.阿托品和去氧肾上腺素都可扩瞳,其作用机制和特点有何不同?

答案:

(1)阿托品:能阻断眼虹膜括约肌的M受体,导致虹膜括约肌松弛而扩瞳;它亦阻滞睫状肌的M受体,导致睫状肌松弛而引起调节麻痹。阿托品的扩瞳作用持久,且升高眼内压。(2)去氧肾上腺素:其扩瞳作用是激动眼辐射肌(瞳孔开大肌)的α受体,使辐射肌收缩而扩瞳。去氧肾上腺素的扩瞳作用特点是作用时间短,不升高眼内压,不引起调节麻痹,称为快速短效扩瞳药。

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