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肾上腺素受体激动药
一、α,β受体激动药★肾上腺素药理作用(1)心脏激动心脏的β1受体,使心脏兴奋性显著增强,心肌收缩力加强同时收缩速度加快、心率加快(年、年)、传导加速、心输出量增加,冠状动脉舒张使心肌血液供应增加,且作用迅速,是强效的心脏兴奋药。但由于心脏作功能增加,心脏耗氧量增加,可能引起心肌缺血。在剂量较大或静注太快时,心脏的自律性提高还可引起心律失常,出现早搏甚至心室颤动。(2)血管皮肤、黏膜及内脏血管α受体占优势,故出现明显的收缩作用;骨骼肌和冠状动脉以β2受体为主,故呈明显扩张作用。使用肾上腺素后,心脏活动增强,代谢产物增多也引起冠状动脉扩张。(3)血压治疗量或慢速静滴时,心收缩力加强使心输出量增加,收缩压(高压)上升(年、年)。同时骨骼肌血管扩张(年),抵消或超过皮肤、黏膜及内脏血管的收缩,故舒张压(低压)不变或下降,脉压加大。2.平滑肌3代谢促进糖原及脂肪分解,升高血糖,血中游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加。增加机体代谢,组织耗氧量显著增加。4.中枢神经系统仅在大剂量下,才可能兴奋中枢,出现激动、呕吐、惊厥等症状。临床应用(年多选)(1)过敏性休克肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药(年)。(2)心脏停搏(3)支气管哮喘(4)减少局麻药吸收在局麻药注射液中,加入少量肾上腺素可使注射局部血管收缩,可减少局麻药的吸收,延长局麻时间,减少不良反应。但在手指、足趾、耳部等肢体远端局麻,则一般不加肾上腺素,以防组织缺血坏死。(5)局部止血牙龈出血或鼻出血时,可用浸有1:肾上腺素的棉球或纱布填塞局部止血。不良反应和禁忌症有心悸、头痛、激动不安等,经休息后可自行消失。剂量过大或给药过快可引起心律失常和血压剧增导致脑溢血等,故应严格控制剂量。禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进(年)、糖尿病和心源性哮喘。★多巴胺不易透过血脑屏障,几乎无中枢作用。(1)心血管系统激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加。对心率影响不明显,较少引起心悸和心律失常,但剂量加大可使心率加快。作用弱于异丙肾上腺素,但强于去甲肾上腺素。小剂量激动多巴胺受体(年、年),产生血管舒张效应,大剂量也激动α受体使血管收缩。使外周阻力上升,舒张压也升高。(2)肾脏激动肾血管多巴胺受体(年、年),使血管舒张,肾血流量增加,肾小球滤过率增加。多巴胺尚有排钠利尿作用,当肾血流量尚无明显改变时,钠排出量已增加。临床应用用于感染、创伤引起的休克,但必须注意补充血容量,纠正酸中毒。对于休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤以合适。尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。(年)不良反应较轻微。但静滴过快及用量过大也可引起心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降。二、α受体激动药★去甲肾上腺素药理作用(1)血管激动血管α1受体,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。(2)心脏大剂量也能引起心律失常,但较少见。(3)血压外周血管收缩和心肌收缩力增加引起泵血量增加,使收缩压及舒张压都升高(年),脉压略加大。(4)其他对其他平滑肌作用较弱,但可使孕妇子宫收缩频率增加;对机体代谢的影响也较弱,只有在大剂量时才出现血糖升高。由于很难通过血脑屏障,几无中枢作用。临床应用(1)休克在抗休克的治疗中已不占主要地位。(2)上消化道出血(年)适当稀释后口服,因局部收缩食管及胃黏膜血管,可达到止血效果。不良反应(1)局部组织坏死(2)急性肾功能衰竭(3)停药后血压下降高血压病、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿患者及孕妇禁用。★伪麻黄碱是麻黄碱的旋光异构体,目前已能人工合成。口服服药后,通过刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素,间接起拟交感作用,其抗呼吸道与鼻出血作用与麻黄碱相似,但升压、增强心率和收缩血管及扩张支气管作用明显弱于麻黄碱。对血管的收缩作用有一定选择性,主要影响上呼吸道血管,疗效显著,不良反应小。临床上常与其他药物合用,治疗各种原因引起的鼻塞、流涕、鼻瘙痒等。三、β受体激动药★异丙肾上腺素药理作用(1)心血管系统与肾上腺素相比,加快心率及加速传导的作用较强。激动β2受体,使骨骼肌血管舒张,也扩张冠状动脉,但对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱,对静脉也有扩张作用。小剂量使收缩压上升(年),舒张压下降,脉压增大。大剂量使用时,由于静脉强烈扩张,回心血量减少,心输出量减少,导致收缩压与舒张压均降低,冠状动脉流量也可能下降。(2)支气管平滑肌松弛支气管平滑肌(年、年),解除支气管痉挛,作用比肾上腺素强,也能抑制组胺和炎症介质释放。(3)其他促进糖原和脂肪分解,升高血糖和游离脂肪酸,作用比肾上腺素弱。增加组织耗氧量,抑制组胺及其他炎症介质的释放。治疗量不易透过血脑屏障,对中枢基本无影响。临床应用(1)支气管哮喘(年)(2)房室传导阻滞(3)心脏骤停(4)休克不良反应以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。支气管哮喘患者已有缺氧状态,如用量过大,加重心肌耗氧,容易产生心肌缺血、心肌梗死及心律失常,严重者可引起室性心动过速及室颤。冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进患者禁用。
肾上腺素受体阻断药
一、α受体阻断药★酚妥拉明属短效α受体阻断药药理作用(1)心血管系统(2)其他临床应用治疗外周血管痉挛性疾病(年)和血栓闭塞性脉管炎等。(2)局部浸润注射,拮抗注射去甲肾上腺素时药液外漏引起的血管强烈收缩。(3)抗休克(4)缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压、高血压危象以及术前治疗。(5)治疗充血性心力衰竭。二、β受体阻断药选择性地与β受体结合,从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。药理作用1.β受体阻断作用(1)心血管系统能减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏作用,使心脏兴奋性和自律性降低(年),(2)支气管平滑肌阻断β2受体,支气管平滑肌收缩(年、年),使呼吸道阻力增加。(3)其他抑制糖原和脂肪分解,抑制肾素的释放。2.内在拟交感活性3.膜稳定作用临床应用1.高血压2.心律失常3.缺血性心脏病4.扩张型心肌病5.甲状腺功能亢进6.偏头痛★普萘洛尔口服易吸收,有首过消除,生物利用度低,易透过血脑屏障。药理作用与临床应用用药后心功能降低,表现为心率减慢,心收缩力下降(年)和心输出量减低,心肌耗氧量明显减少。冠状动脉流量下降,肾素释放减少,支气管阻力有一定程度的增高,血压出现一定程度的降低。临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等(年、年、年)。不良反应心功能不全的患者会引起急性心力衰竭,可诱发支气管痉挛、心动过缓、房室传导阻滞等。长期使用而突然停用,可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧,所以需逐渐减量直至停药。糖尿病患者慎用。支气管哮喘(年)及房室传导阻滞者禁用。此外还可出现恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、皮疹等。
少数患者可出现四肢冰冷、紫绀、脉搏消失。
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