一、抗生素类:
1.头孢呋辛钠
作用:用于敏感细菌所致的以下感染:
(1)呼吸道感染症:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症,细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。
(2)耳、鼻、喉感染症:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
(3)泌尿道感染症:急、慢性肾盂肾炎、膀胱及无症状的菌尿症。
(4)皮肤、软组织感染症:蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感伤。
(5)骨及关节感染症:骨髓炎及脓毒性关节炎。
(6)产科和妇科感染症:骨盆炎。
(7)淋症:尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
(8)其他感染:包括败血症及脑膜炎;腹部骨盆及矫形外科手术;心脏、肺部、食管及血管的手术;全关节置换手术中预防感染。
副作用:与青霉素有交叉过敏反应。长期使用本品可导致非敏感菌的增殖,胃肠失调,包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。
注意事项:(1)对青霉素有交叉过敏史患者慎用。
(2)高剂量使用本品时,忌与强利尿剂(如呋塞米)合用。
(3)妊娠早期慎用。
2.头孢哌酮钠舒巴坦钠
作用:用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨骼及关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。
副作用:(1)主要为胃肠道反应,如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。
(2)过敏反应:斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史,特别是对青霉素过敏的患者中。
(3)血液系统:中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。
(4)实验室检查:丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素增高,尿素氮或肌酐升高,多呈一过性。
(5)其他反应:头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。
注意事项:(1)对青霉素类抗生素过敏患者慎用。
(2)如应用本品时,一旦发生过敏反应,需立即停药。如发生过敏性休克,需立即就地抢救,予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
(3)肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者,使用本品时需调整用药剂量与给药间期,并应监测血药浓度。
3.头孢替安
作用:用于治疗敏感菌所致的感染,如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。
副作用:偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变,造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射,可致血管疼痛和血栓性静脉炎。
注意事项:对头孢菌素类抗生素过敏者禁用有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验,如果损及肾功能,则应停药。本品可引起血象改变,严重时应立即停药。本品溶解后应立即使用,否则药液色泽会变深。
4.头孢曲松
作用:用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。
副作用:局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%),腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。
注意事项:对头孢菌素类抗生素过敏者禁用,有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
5.美洛西林舒巴坦
作用:(1)呼吸系统感染:如中耳炎,鼻窦炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张等。
(2)泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。
(3)腹腔感染:如胆道感染等。
(4)皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、伤口感染和脓胞病。
(5)盆腔感染:妇科感染、产后感染等。
(6)严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜炎、败血症、脓毒症等
注意事项:对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。
6.左氧氟沙星
作用:1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
7.其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等
副作用:1.消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良等;
2.过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
3.神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;
4.肾脏:偶见血中尿素氮上升;
5.肝脏:可出现一过性肝脏功能异常,如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等;
6.血液:有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;
注意事项:对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。注意避光。
7.替硝唑
作用:用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染;用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。
副作用:少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿,偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。
注意事项:本品滴注速度应缓慢,浓度为2mg/ml时,每次滴注时间应不少于1小时,浓度大于2mg/ml时,滴注速度宜再降低1~2倍。药物不应与含铝的针头和套管接触,并避免与其他药物一起滴注。用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。
二、化痰类
1.氨溴索
作用:适用于伴有痰液分泌异常和排痰功能不良的呼吸系统疾病
副作用:仅少数患者出现轻微的胃肠道反应如胃部不适、胃痛、腹泻等。偶见皮疹等过敏反应,出现过敏反应,立即停药。
注意事项:妊娠期间,特别是前三个月应慎用。对本品过敏者慎用。
2.糜蛋白酶
作用:本品具有分解蛋白质及凝固乳液之作用,能化脓消净创面。消化脓汁和坏死组织,从而助长新生肉芽,促进治疗。
1、外科:可用于创口或局部炎症,以减少局部分泌和水肿,促使炎症消退,血肿吸收,创口愈合。
2、用于眼科手术以松解睫状韧带,减少创伤性虹膜睫状体炎。
3、上呼吸道脓痰的液化。
4、亦适用于中耳炎、鼻炎、窦炎及其他内外炎症。
注意事项1、本品不可静脉注射
2、使用时须密切观察,如发生过敏,应立即停用,患者以后不得再用本品。
3、眼科使用时,不满20岁的眼病患者或玻璃体液不固定的创伤性白内障患者禁用。
三、护胃、止吐类
1.兰索拉唑
作用:胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎。
副作用:本品副作用轻微,主要表现为口干、头晕、恶心。
2.泮托拉唑
作用:①消化性溃疡出血。②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生;③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
副作用:偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。
注意事项:①本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。②肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。④动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生,这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
3.奥美拉唑
作用:作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症
副作用:中枢和外周神经系统:头痛
胃肠道:腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀
注意事项:1.本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。
2.因本品能显著升高胃内pH值,可能影响许多药物的吸收。
3.肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者慎用,根据需要酌情减量。
4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。
4.胃复安
作用:1.用于多种原因(如胃肠疾患、放化疗、手术、颅脑损伤、海空作业以及药物等)所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗。
2.用于胃食管反流性疾病(如反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等)。
3.用于残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓。
4.用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症以及硬皮病等胶原疾患所致的胃排空障碍。
5.用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。
6.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。
7.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查。
8.可试用于乳量严重不足的产妇。
副作用:1.常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重烦渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、易激动、乳腺肿痛及皮疹等。
3.注射给药可引起直立性低血压。
4.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)。主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等
注意事项:1.特别警示本药可导致迟发性运动障碍,其风险随疗程和累积总剂量的增加而增大,故应避免疗程超过12周。一旦出现迟发性运动障碍的体征或症状,应停药。
慎用(1)肝功能衰竭者。(2)肾衰竭者(因重症慢性肾衰竭使本药发生锥体外系反应的危险性增加)。
5.托烷司琼
作用:主要用于预防和治疗肿瘤化疗引起的恶心和呕吐。
副作用:常规剂量下,本药的不良反应多为一过性。最常见头痛(2mg时)和便秘(5mg时),在代谢不良者中发生率更高。其他常见的不良反应有头晕、疲劳和胃肠功能紊乱(如腹痛、腹泻)。
1.心血管系统静脉给药或口服高剂量后,可发生低血压,也有发生高血压的报道(尤其是原有高血压控制不良,且日剂量高于5mg的患者),但本药对血压的影响一般较轻,不需要停药。
2.中枢神经系统较常出现头痛,一般情况下并不严重,不需要治疗。常见头晕、疲劳和嗜睡。罕见锥体外系反应(风险性低于甲氧氯普胺),包括肌张力障碍、震颤、不自主的肌肉收缩等。
3.胃肠道常见便秘,也可出现腹痛和腹泻。
4.皮肤偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
5.肝脏有导致氨基转移酶一过性升高的报道。。
注意事项:1.交叉过敏本药与其他5-HT受体拮抗药之间可能存在交叉过敏。
2.禁忌症(1)对本药及其他5-HT3受体拮抗药过敏者。(2)严重肝、肾功能不全者。(3)孕妇。
3.慎用(1)有心血管疾病者(国外资料)。(2)肝、肾功能不全者。(3)高血压患者。
四、平喘类
1.氨茶碱
作用:1.用于支气管哮喘、慢性哮喘性支气管炎、慢性阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
2.用于心源性哮喘。
3.还可用于新生儿(早产儿)呼吸暂停。
副作用:1.常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等。也可见头痛、烦躁、易激动、失眠等。
2.少数患者可出现过敏反应,表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。少数患者由于胃肠道刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
3.可导致心律失常和(或)使原有心律失常加重。
4.肌内注射可引起局部红肿、疼痛。
注意事项:1.交叉过敏对本药过敏者,也可能对其他茶碱类药过敏。
2.禁忌症(1)对本药、乙二胺或茶碱过敏者。(2)急性心肌梗死伴血压显著降低者。(3)严重心律失常者。(4)活动期消化性溃疡患者。(5)未经控制的惊厥性疾病患者。
3.慎用(1)酒精中毒者。(2)心律失常(不包括心动过缓)者。(3)肺源性心脏病患者。(4)充血性心力衰竭患者。(5)高血压患者。(6)急性心肌损害者。(7)严重低氧血症患者。(8)甲状腺功能亢进者。(9)有消化性溃疡史、非活动期消化性溃疡患者。(10)持续发热者。(11)肝、肾疾病患者。
2.多索茶碱
作用:支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
副作用:使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。
注意事项:凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者,急性心肌梗死患者禁用。严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。
不得与其他黄嘌呤类药物同时服用,建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。
五、促进骨骼生长类
1.复方骨肽
作用:用于治疗风湿、类风湿关节炎、骨质增生、骨折。
副作用:偶有发热、皮疹等过敏反应。
注意事项:1.如本品出现浑浊,即停止使用。
2.过敏体质者慎用。
3.当药品性状发生改变时禁止使用。
六、止血类
1.卡洛磺钠
作用:用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科出血疾病。对泌尿系统疗效较显著,亦可用于手术出血的预防及治疗等。
副作用:个别患者出现恶心、眩晕及注射部位红、痛,未见严重不良反应。
2.二乙酰氨乙酸乙二胺
作用:止血药。用于预防和治疗各种原因出血。对手术渗血、外科出血、呼吸道出血、五官出血、妇科出血、痔疮出血、泌尿道出血、癌出血、消化道出血、颅脑出血等均有较好疗效。
副作用:可能出现的不良反应有头昏、心率减慢、乏力、皮肤麻木、发热感,口干、呕吐、恶心等。大多能自行消失或停药后能消失
注意事项:遮光,密闭保存。
七、利尿药
1.呋塞米(速尿)
作用:1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
副作用:常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。
注意事项:(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
(2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。
(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
(4)随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
(5)药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
(6)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1~2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。
(7)本药为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
(8)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
(9)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
(10)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
2.托拉塞米
作用:1.用于治疗水肿性疾病。可用于充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病[如慢性肾衰竭(国外资料)]所致水肿。本药也可与螺内酯(或坎利酸钾)合用治疗肝硬化腹水(国外资料),还可与其他药物合用治疗急性脑水肿。
2.用于治疗原发性或继发性高血压。
副作用:1.心血管系统可见心房颤动、胸痛、心电图异常。个别患者可出现低血压以及因心或脑缺血引起的心律失常(如心动过速)、心绞痛、急性心肌梗死或昏厥等。
2.精神神经系统最常见头晕、头痛、虚弱(停药率为0.1%-0.5%)。常见疲乏、食欲减退,还可见失眠、神经质,罕见肢体感觉异常、精神紊乱。
3.代谢/内分泌系统最常见高血糖、低血钾(常发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、快速给药、肝功能异常的患者)(停药率为0.1%-0.5%)。常见高尿酸血症。此外,有对磺胺类药过敏者用药后出现血管水肿的个案报道。
4.呼吸系统可见鼻炎、咳嗽、咽喉痛。
5.肌肉骨骼系统常见肌肉痉挛,还可见关节、肌肉痛。
6.泌尿生殖系统最常见排尿过多(常发生于治疗初期和年龄较大的患者)、阳痿(停药率为0.1%-0.5%)。还可见肾前性氮质血症。
7.消化系统最常见恶心、呕吐、严重口干、食管出血、消化不良(停药率为0.1%-0.5%)。常见便秘、腹泻,还可见胃肠出血(包括直肠出血)。此外,肝硬化腹水患者利尿过快可造成肝昏迷。
8.血液最常见低血容量(停药率为0.1%-0.5%),还可见血栓形成。
9.眼罕见视觉障碍。
10.耳快速静脉注射或口服后可见耳鸣和听力下降(通常可恢复)。
11.过敏反应个别患者可出现皮肤过敏,偶见瘙痒、皮疹、光敏反应。
12.其他可见洋地黄中毒症状。
注意事项:1.禁忌症(1)对本药或磺酰脲类药物过敏者。(2)无尿患者。(3)严重排尿困难(如前列腺肥大)的患者(尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张)。(4)低血压患者。(5)低血容量、低钾或低钠血症患者。(6)肝昏迷前期或肝昏迷患者。
2.慎用(1)贫血患者。(2)糖尿病患者。(3)痛风或高尿酸血症患者。(4)高脂血症患者。(5)有胰腺炎病史者。(6)肝脏疾病(肝硬化和腹水)患者。(7)严重肾脏疾病患者。(以上均选自国外资料)
3.药物对儿童的影响儿童用药安全性和有效性尚不明确,但有动脉导管未闭和透明膜病的早产儿因服用其他袢利尿药引起水肿的报道,也有报道患有透明膜病的早产儿服用其他袢利尿药后持续性动脉导管未闭的风险增加。儿童应慎用。
4.药物对老人的影响除与老年患者肾功能下降有关的肾清除率下降(但总血浆清除率和消除半衰期不变)外,本药在健康老年受试者中的药动学与健康成人相近。
5.药物对妊娠的影响动物试验显示本药有生殖毒性,但人类临床试验尚不明确,孕妇用药应权衡利弊。
6.药物对哺乳的影响尚不明确本药是否泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。
7.用药前后及用药时应当检查或监测应定期检查电解质(特别是血钾,还包括血钙、血镁等)、血尿素氮、肌酸酐、尿酸、血糖、血脂。
八、强心、血管活性药物
1.可达龙
作用:适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。
副作用:1.心血管系统:较其它抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括:
(1)窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应。
(2)房室传导阻滞。
(3)偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。
(4)促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。
(5)静注时产生低血压。
以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。
2.甲状腺:
(1)甲状腺机能亢进,可发生在停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。
(2)甲状腺机能低下,发生率1%~4%,老年人较多见,停药后数月可消退,必要时可用甲状腺素治疗。
3.胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降。
4.神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。
5.皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其它过敏性皮疹,停药后消退较快。
6.肝脏:肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。
7.肺脏:主要产生过敏性肺炎、肺间质或肺泡纤维性肺炎、肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生,并有纤维化、少数淋巴细胞及中性细胞,小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改变、血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
8.其它:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎。
注意事项:1.交叉过敏反应:对碘过敏者对本品可能过敏。
2.下列情况应慎用:
(1)窦性心动过缓。
(2)Q-T间期延长综合征。
(3)低血压。
(4)肝功能不全。
(5)肺功能不全。
(6)严重充血性心力衰竭。
3.对诊断的干扰:
(1)心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波,此并非停药指征。
(2)极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。
(3)甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
4.用药期间需监测血压及心电图;应注意随访检查:肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4及促甲状腺激素,每3~6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6~12个月1次)及作眼科检查。
5.本品半衰期长,故停药后换用其它抗心律失常药时应注意相互作用。
2.西地兰
作用:用于急慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。
注意事项:1.禁忌症(1)任何强心苷制剂中毒。(2)室性心动过速、心室颤动。(3)梗阻性肥厚型心肌病。(4)预激综合征伴心房颤动或扑动。(5)心肌梗死者禁止注射给药。
2.慎用(1)低钾血症。(2)高钙血症。(3)甲状腺功能低下。(4)不完全性房室传导阻滞。(5)缺血性心脏病。(6)急性心肌梗死。(7)心肌炎。(8)肾功能损害。(9)近期用过其他洋地黄类强心药者。
3.药物对儿童的影响新生儿对本药的耐受性不定,肾清除减少。早产儿对本药敏感,应按其不成熟程度适当减少剂量。按体重或体表面积计,1月以上婴儿比成人需用量略大。
4.药物对老人的影响老年人对本药耐受性低,须用较小剂量。
5.药物对妊娠的影响本药可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周剂量须渐减。
6.药物对哺乳的影响本药可分泌入乳汁,哺乳期妇女用药须权衡利弊。
7.用药前后及用药时应当检查或监测(1)心电图、血压、心率、心律、心功能等。(2)电解质(尤其是血钾、钙、镁)。(3)肾功能。(4)疑有洋地黄中毒时应进行血药浓度测定。
3.硝酸甘油
作用:用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
副作用:⑴头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
注意事项:禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。
4去甲肾上腺素
作用:用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压;对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升,暂时维持脑与冠状动脉灌注,直到补充血容量治疗发生作用;也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
副作用:1.药液外漏可引起局部组织坏死。
2.本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织供血不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力升高,心排血量减少,后果严重。
3.应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白,注射局部皮肤破潰,皮肤紫绀,发红,严重眩晕,上述反应虽属少见,但后果严重。
4.个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
5.在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。
6.以下反应如持续出现应注意:焦虑不安、眩晕、头痛、皮肤苍白、心悸、失眠等。
7.逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。
注意事项:缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。
九、止痛药
1.复方双氯芬酸钠
作用:解热镇痛药。用于各种发热性疾病的发热及肾绞痛、重症类风湿性关节炎及骨关节炎、急性痛风、急性外伤、骨折及手术后引起的急性疼痛的对症治疗。
副作用:1.偶见胃肠道系统反应,如上腹部疼痛、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、消化不良等。
2.偶见中枢神经系统反应,如头痛、头晕等。
3.偶见皮疹及肝酶ALT,AST升高。
4.少数病例可见注射部位不适,如注射部位疼痛,硬结。极个别病例可见注射部位脓肿,坏死。
注意事项:1.有胃肠道系统溃疡病史者慎用。
2.心、肝、肾功能损害患者慎用。
3.可以抑制血小板凝集,延长出血时间,故有出血时间延长疾患的患者慎用。
4.使用期间出现眩晕或其他中枢神经系统紊乱时应避免驾驶车辆或操作机器。
2.曲马多
作用:中度至重度疼痛。
副作用:用药后偶可出现恶心、出汗、口干、眩晕和口麻。
注意事项:对阿片类药物依赖、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高的患者,应用本品应特别小心。
对阿片类药物敏感的患者慎用本品。惊厥的患者应用本品应小心监护。
本品有产生依赖性可能,长期应用本品可能引起耐药及心身依赖。因此,对有药物滥用和依赖倾向的患者,应在医生严格指导下短期使用。
怀孕和哺乳:如怀孕期间需要阿片类镇痛药,本品的应用仅限于单次,应避免长期使用,因为可能引起新生儿成瘾和戒断症状。
分娩前及分娩期间应用本品,不会影响子宫收缩。本品可能引起新生儿呼吸频率的改变,但通常无需临床处理。哺乳期使用。约有0.1%的剂量进入乳汁,单次应用无需中断喂奶。
使用者须知本品是一种解除疼痛如外伤、骨折、剧烈的神经痛、肿瘤痛、心绞痛等的强效镇痛剂,不宜用于轻度疼痛。本品作用迅速,药效能持续数小时。
3.强痛定
作用:本品为中等强度的镇痛药。适用于偏头痛,三叉神经痛,牙痛,炎症性疼痛,神经痛,月经痛,关节痛,外伤性疼痛,手术后疼痛,以及癌症痛(属二阶梯镇痛药)等
副作用:1.少数病人可见有恶心、眩晕或困倦、黄视、全身发麻感等,停药后可消失。
2.本品引起依赖性的倾向与吗啡类药相比为低,据临床报道,连续使用本品,可耐受和成瘾,故不可滥用。
注意事项:1.本品为国家特殊管理的第一类精神药品,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品,防止滥用。
2.医疗机构使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。
十、肿瘤治疗药物
1、顺铂
用于睾丸癌头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤,特别是对淋巴肉瘤及网织细胞肉瘤有较好的疗效,对小细胞及非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、食管癌、膀胱癌、胰腺癌、间皮细胞瘤,成骨肉瘤等有一定疗效,但缓解期短。
禁用于对铂及其制品过敏、有骨髓抑制(白细胞≤3.5×10/L或小板≤80×10/L)有听力损害、有痛风史、有?期肾脏毒性的表现(血清肌酐.8umol/l尿素氮7.10mmo/l或尿镜检查在高倍视野中有白细胞10个、红细胞5个、管型5个)、持续性恶心呕吐以及孕妇、乳母及小儿。
除了轻度的骨髓抑制、胃肠道反应外,可有
1、中枢神经系统:癫痫发作、头痛、周围神经病、感觉异常、步态不稳、手足笨拙等
2、听神经:耳鸣、耳聋及头昏,严重者可有不可逆的高频听力丧失。
3、眼:视力模糊、视色改变(视神经炎、乳盘水肿)等。
4、肾脏:与剂量无关,为累积性。血尿、蛋白尿、管型尿;肾功能损伤、直清肌酐值升高及尿肌酐清除率降低(多发生于用药后的7-14天)。
2、氟尿嘧啶
用于胃癌、结肠癌、食管癌、直肠癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、头颈部鳞癌、皮肤癌、膀胱癌、肾癌和肺癌等。本品配合放疗及手术,或与丝裂霉素、阿糖胞苷、喜树碱等其他抗肿瘤药物合并应用,能提高疗效。
禁用于营养不良、骨髓抑制患者以及妇、乳母。
5-FU毒性较大,治疗量和中毒量接近。不良反应常见骨髓抑制,如白细胞、血小板减少;消化不良反应如恶心、呕吐、胃肠粘膜出血、脱发及特有的化学性膀胱炎,表现为尿频、尿急、血尿及蛋白尿等。注射时还可能出现静脉炎或动脉内膜炎。
3、紫杉醇
1、主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌(经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌;经联合化疗失败的转移性乳腺癌,或经辅助性化疗后6个月内复发的乳腺癌)。
2、对头颈癌、食管癌,精原细胞瘤、恶性淋巴瘤、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤等有一定的疗效。
1.特别警示(1)本药可至严重过敏反应,发生严重过敏反应的患者不得再次用药。(2)本药不得用于中性粒细胞计数低于1.5×/L的实体瘤患者和中性粒细胞计数低于1×/L的艾滋病相关性卡波西肉瘤(Kaposi's肉瘤)患者。(3)应定期监测患者的外周血细胞计数,以监测骨髓抑制的发生(主要为中性粒细胞。
2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)白细胞计数低于1.5×/L的严重骨髓抑制者。(3)中性粒细胞计数低于1×/L的艾滋病相关性卡波西肉瘤患者(国外资料)。(4)感染患者。(5)孕妇。(6)哺乳妇女。
3.慎用(1)有心脏传导功能异常者。(2)低血压或心动过缓者(国外资料)。(3)有周围神经病变者(国外资料)。
4.药物对妊娠的影响动物实验证实,本药会影响胚胎生长,故育龄妇女治疗期不宜怀孕,孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
5.药物对哺乳的影响尚不清楚本药能否分泌入乳汁,哺乳妇女禁用本药。
6.用药前后及用药时应当检査或监测用药期间应定期检査白细胞及血小板计数、肝肾功能、心电图等。
1.血液骨髓抑制是本药主要的剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少,严重中性粒细胞减少率为47%,最低值一般在给药后8-10日出现,通常停药后能很快恢复。贫血较常见。少见血小板减少,严重血小板减少率为5%。
2.神经系统62%的患者可感觉轻度四肢麻木(严重神经毒性发生率为6%);约4%的患者可出现明显的感觉、运动障碍及反射减弱(尤其在使用高剂量时)偶见肌无力;个别报道有癫痫大发作。
3心管系统较常见一过性心动过缓和低血压,约30%的患者有心电图异常改变,尚可见严重传导阻滞。
4肌肉骨骼系统约55%的患者在用药后2-3日出现关节、肌肉疼痛,与所用剂量相关,一般在几日内可恢复、使用非格司亭(G-CSF)可能会加重肌肉疼痛。
5.肝脏有资料证明,使用本药后约8%的患者有胆红素升高,23%的患者碱性磷酸酶升高,18%的患者丙氨酸氨基转移酶升高,但目前尚无资料证明本药可造成严重肝功能损害。
6.皮肤几乎%的患者有轻度脱发。
7.胃肠道常见恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎等,发生率分别为59%、43%和39%,一般为轻至中度。
8.过敏反应发生率为39%,几乎均发生于最初用药后10分钟内。轻者表现为皮肤潮红、瘙痒和皮疹。重者(发生率约2%)表现为呼吸困难、低血压、胸痛、血管神经性水肿、全身荨麻疹等。
9.局部药液外漏可致局部静脉炎、蜂窝组织炎。
4、依托泊苷
1.主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、生殖细胞恶性肿瘤。
2.也可用于治疗尤因肉瘤、急性非淋巴细胞白血病、消化道恶性肿瘤。
3.对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卡波西(Kaposi's)肉瘤等有一定疗效。
1.特别警示使用本药可能发生严重骨髓抑制,进而引发感染或出血。
2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)白细胞和血小板明显低下者。(3)心、肝、肾功能严重不全者。(4)孕妇。(5)哺乳妇女。
3.慎用尚不明确。
4.药物对儿童的影响尚未明确儿童使用本药的安全性和有效性,但已有儿童使用本药磷酸盐出现过敏反应的报道。儿童用药时应谨慎。
5.药物对妊娠的影响动物实验表明本药有致畸性,对人类胚胎很可能也有致畸性,孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
6.药物对哺乳的影响本药可经乳汁排泄,哺乳妇女禁用。
7.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检査血常规及肝、肾功能。
1.过敏反应静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟),可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。
2.血液本药骨髓抑制反应较明显,包括贫血、白细胞及血小板减少,可引发感染或出血。多发生于用药后7-14日,停药20日左右可恢复正常。严重的中性粒细胞减少是本药剂量限制性毒性。
3.消化系统可有食欲减退、恶心、呕吐、口炎、腹泻、腹痛、便秘等。肝毒性罕见,可有天门冬氨酸氨基转移醇(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、胆红素等升高。
4.泌尿生殖系统有时出现血尿素氮升高。
5.神经系统可出现头晕、倦怠、疲劳。偶有四肢麻木、头痛等。
6.心血管系统可出現心悸、心电图改变、低血压等。
7.呼吸系统可出现间质性肺炎。
8.皮肤脱发常见。
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