第21章钙通道阻滞药
1、试述钙通道阻滞药的药理作用和临床应用。
(一)对心脏的作用
1.负性肌力作用：
Ca2+内流↓→“兴奋-收缩脱耦联”→心肌收缩力↓,血管扩张→耗氧量↓
扩血管→交感↑→收缩力↑→抵消（硝苯地平）
2.负性频率和负性传导作用：
Ca2+内流↓→4相自发除极速率↓→窦房结自律性↓→心率↓
0相除极↓→房室结传导速度↓
（二）对平滑肌的作用
1.松弛血管平滑肌：
特点：扩张Ａ＞Ｖ→外周阻力↓→后负荷↓；对痉挛性收缩血管作用更强；对冠脉较敏感，脑血管亦敏感；
2.松弛其他平滑肌:
支气管、胃肠道、输尿管、子宫平滑肌。
(三)抗动脉粥样硬化作用
①↓钙超载所致动脉壁损伤；
②↓平滑肌增殖和A基质蛋白合成,↑血管壁顺应性
③↓脂质过氧化，保护内皮细胞；
④nif使胞内cAMP↑→溶酶体酶和胆固醇酯水解活性↑→↑A壁脂蛋白代谢→细胞内胆固醇↓。
(四)对红细胞和血小板结构与功能的影响
1、稳定红细胞膜：
抑制Ca2+内流，减轻超负荷对红细胞的损伤。
2、抑制血小板聚集
血小板Ca2+内流↓→↓血小板聚集与活性产物合成释放；促进膜磷脂合成，稳定血小板膜。
（五）对肾功能的影响
↑肾血流量，排钠利尿。
2、临床应用：
（一）心脏疾病
1．心绞痛:变异性心绞痛—首选
稳定型（劳累型）心绞痛
不稳定型心绞痛
2．心律失常
3．心功能不全
4．肥厚性心肌病
（二）外周血管疾病
1．高血压
2．外周血管痉挛性疾病，如雷诺病（由寒冷及情绪激动等所引起的外周血管痉挛性疾病。）
（三）脑血管疾病：
蛛网膜下腔出血
缺血性脑血管病
突发性耳聋
偏头痛
（四）其它：支气管哮喘等
2、请举出钙通道阻滞药三类代表药。
二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平
苯并噻氮卓类：地尔硫卓（艹）
苯烷胺类：维拉帕米
第22章抗心律失常药
简答题：
1、简述抗心律失常药的基本电生理作用。
（一）抑制异常冲动形成
1、减少后除极与触发活动—阻滞Na+或Ca2+内流
2、降低自律性—阻滞Na+或Ca2+内流、促K+外流
（二）影响异常冲动传导
消除折返：
改变传导性：消除单向阻滞；变单向阻滞为双向阻滞
改变ERP与APD：绝对延长ERP；相对延长ERP；促进邻近细胞ERP的不均一趋向均一
2、谈谈抗心律失常药的分类、代表药及主要用途。
分类
代表药
主要用途
Ⅰ类
Ⅰa
奎尼丁、
普鲁卡因胺
广谱抗心律失常药；
临床主要用于室性心律失常（室早、室速）。
Ⅰb
利多卡因
苯妥英钠
用于室性心律失常，特别适用于危急病例（急性心梗、心胸手术、药物中毒）；
用于治疗室性心律失常，对强心苷中毒者更为有效，为治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常首选药
Ⅰc
氟卡尼、
普罗帕酮
危及生命的室性心动过速；
防治室性和室上性心律失常，限用于危及生命的心律失常
Ⅱ类
普萘洛尔
美托洛尔
室上性心律失常，尤交感过度兴奋者效佳；高血压、心梗、心绞痛、心律失常
Ⅲ类
胺碘酮
索他洛尔
为广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常；
用于各种心律失常，急性心梗并发严重心律失常者
Ⅳ类
维拉帕米
地尔硫卓
主要用于治疗室上性心律失常，为治疗阵发性室上性心动过速的首选药
室上性心律失常（阵发性室上性心动过速、频发房早、房颤）
其他类
腺苷
3、抗心律失常药应注意的主要不良反应？
1．低血压
2．诱发心律失常
3．加重心力衰竭
4．过敏反应
5．胃肠刺激症状
6．特殊反应：
奎尼丁：金鸡纳反应和奎尼丁晕厥
胺碘酮：角膜褐色微粒沉着及影响
甲状腺功能,肺纤维化
普鲁卡因胺：红斑狼疮样综合征
第23章肾素-血管紧张素系统药理
试述ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）、AT1（血管紧张素Ⅱ）受体拮抗药的作用、机制及用途？
ACEI作用、机制：
1.阻止AngⅡ生成
2.保存缓激肽活性
ACE即激肽水解酶（激肽酶Ⅱ），ACEI抑制
激肽酶水解缓激肽，缓激肽↑。
3.保护血管内皮细胞、抗动粥作用
动物和临床表明，ACEI能逆转心衰、动脉硬化、高血压对内皮细胞的损害，恢复内皮细胞依赖性血管舒张功能；ACEI还有抗脂质过氧化，抗动粥作用。
4.抗心肌缺血、保护心肌
ACEI抑制心肌再灌注损伤，抗自由基对心肌损害，卡托普利减少心梗病人再梗死危险性。可能与激肽B2受体有关。
5.增敏胰岛素受体
卡托普利等能增加糖尿病、高血压病人对胰岛素的敏感性。此作用与AngⅡ无关，可能是由缓激肽介导的。
ACEI用途：
1.治疗高血压
特点
⑴对轻、中度高血压,单用可控制;
⑵合用利尿药,效应↑;
⑶对肾性高血压（肾素高）疗效突出;
⑷对伴心衰、糖尿病、肾病高血压，可为首选;
⑸逆转心血管重构作用强。
2．治疗充血性心衰（CHF）、心肌梗死
ACEI改善CHF预后并降低死亡率，延长病人的寿命，对强心苷和利尿药治疗无效的病人常有效。
ACEI降低心梗并发心衰的死亡率，改善血流动力学和重要器官的血液灌注。
3．治疗糖尿病性肾病和其他肾病
糖尿病常伴有肾损害，原因：肾小球囊内压升高而致损伤。ACEI舒张出球小动脉而降低囊内压，减轻囊内压过高对肾小球的伤害。注意：对肾动脉阻塞、肾动脉硬化造成的双侧肾血管病变，ACEI能加重损害。原因：ACEI扩张出球小动脉而降低肾小球囊内压，导致肾小球滤过率↓，加重肾功能损害。
AT1（以氯沙坦为例）作用、机制：
⑴选择性拮抗AT1受体（强AT2受体数万倍），舒张血管，醛固酮↓，血压↓，逆转心血管重构，效果相似依那普利。
⑵促进尿酸的排泄，对合用利尿药者有利。
AT1用途：
1.高血压：治疗高血压，耐受性好，被WHO推荐为一线药，与氢氯噻嗪合用，降压协同。
2.充血性心衰
第24章利尿药和脱水药
试叙甘露醇的作用与用途。
作用
1、脱水作用
iv血浆渗透压↑→吸收水分→组织脱水→迅速降低颅内压、眼内压
2、利尿作用（起效迅速）
机制：
稀释血液→增加循环血量
肾小球滤过率增加
减少肾小管内水分的重吸收而利尿
用途：
1、脑水肿
高渗吸水→脑组织脱水→颅内压迅速↓是临床降低颅内压的首选药
合用地塞米松，效果更佳，一般无反跳现象
急性肾衰竭
可防止肾小管萎缩和坏死机制
①扩张肾血管，增加肾血流量
②脱水作用，减轻肾间质水肿
③通过渗透性利尿作用，减少肾小管阻塞
青光眼
降低房水量及眼内压，青光眼术前应用，可作为急性青光眼的应急治疗
其它
大面积烧伤引起的水肿及促进体内毒物的排出。
试述利尿药的分类、代表药、作用机制与用途及不良反应。
分类
代表药
作用机制
用途
不良反应
高效能利尿药
呋塞米（速尿）、依他尼酸及
布美他尼等
抑制髓拌升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统，
减少NaCl的重吸收，降低肾对尿的稀释和浓缩
而发挥利尿作用
促进Na+-K+交换导致K+排出增加
增加Mg2+和Ca2+的排出
1、严重水肿
用于其它利尿药无效的严重水肿
2、急性肺水肿及脑水肿
静脉注射是治疗急性肺水肿的首选药(扩张容量血管)
脑水肿：强大利尿→血液浓缩→血浆渗透↑
3．急性肾衰竭：静注用于急性少尿性肾衰竭早期
4．促进毒物排泄：长效巴比妥类、水杨酸类等中毒
5．其它：用于高钾血症、高钙血症、心功能不全、高血压危象等
1.水与电解质紊乱：低血容量、低钠、低钾、低氯性碱血症注意及时补充钾或与留钾利尿药合用
2．耳毒性：肾功能不全者尤易发生，故iv应缓慢，避免与氨基糖苷类抗生素等具有耳毒性的药合用
3．胃肠反应：久服可诱发溃疡，宜餐后服用
4．高尿酸血症：故痛风病人慎用
5．其它：偶见皮疹、剥脱性皮炎等久用尚可引起高血糖、高血脂、急性胰腺炎等
中效能利尿药
噻嗪类
及
氯噻酮
抑制远曲小管对Na+、Cl-的重吸收；
增加水的重吸收加排钠作用，降低血浆渗透压，减轻病人的口渴感和减少饮水量，从而使尿量减少。
1．利尿作用：用于各种原因引起的水肿，尤其对心源性水肿较好
既可消除组织水肿，又可降低血容量，减轻心脏
负荷，从而改善心功能，增加心输出量，常作为抗慢性心功能不全的常规药物
2、降压作用：排钠利尿→血容量↓→外周阻力↓发挥温和而持久的降压作用基础降压药
3、抗利尿作用用于肾性尿崩症及用加压素无效的垂体性尿崩症
l、电解质紊乱：低钾血症最常见，注意补钾或与留钾利尿药合用
2、高尿酸血症：有痛风史者可诱发或加剧痛风，与促进尿酸排泄的氨苯蝶啶合用
3、代谢变化：长期使用可致高血糖、高脂血症
4、过敏反应
低效能利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等留钾利尿药碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺
主要作用远曲小管和集合管，竞争醛固酮受体，拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用
主要用于：伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等；充血性心力衰竭。
单用效果较差，常与噻嗪类排钾利尿药合用，以提高疗效并避免或减少血钾紊乱。
l、高钾血症：久用可引起，尤其肾功能不全者，肾、肝功能不全及血钾偏高者禁用。
2、性激素样作用：久用可致女性多毛、月经紊乱；男性乳房增大、性功能障碍等，停药后消失。
第25章抗高血压药
1.抗高血压药分哪几类、代表药及作用特点？
分类
代表药
作用特点
利尿药
氢氯噻嗪
作用缓慢、温和、持久
中枢性降压药
可乐定
抑制胃肠分泌和蠕动
神经节阻断药
樟磺咪芬
应用麻醉时控制性降压、高血压危象
去甲肾上腺素能
神经末梢阻滞药
利舍平
作用缓慢、温和、持久
肾上腺素受体
阻断药
普萘洛尔
降压缓慢、中等而持久降压
降低血浆肾素活性
甘油三酯↑、高密度脂蛋白↓、糖耐量↓
肾素-血管紧张素系统抑制药
ACEI
卡托普利
降压快速、显著、短暂
长期用药逆转血管壁增厚和心肌肥厚
AT1受体阻断药
氯沙坦
作用的选择性更强
不影响ACE介导的缓激肽降解
对AngⅡ效应的拮抗作用更完全
肾素抑制药
雷米克林
钙拮抗药
硝苯地平
短效、强效，对血管有较高的选择性，主要用于高血压急症治疗
血管扩张药
肼屈嗪
直接舒张小动脉，使外周阻力降低而降压引起心率加快、提高肾素活性而致水钠潴留等不良反应
2.临床常用的高血压药有哪几类、代表药？
分类
代表药
利尿药
氢氯噻嗪吲达帕胺
钙拮抗药
硝苯地平氨氯地平
b受体阻断药
普萘洛尔美托洛尔比索洛尔
ACE抑制药
卡托普利依那普利
AT1受体阻断药
氯沙坦缬沙坦
3.试述抗高血压药的应用原则。
（一）有效治疗与终生治疗
（二）保护靶器官
（三）平稳降压
（四）联合用药
第26章治疗心力衰竭的药物
1、治疗充血性心力衰竭（CHF）药物的主要分类？
1、强心苷类药：地高辛等
2、RAAS抑制药：
ACEI——卡托普利、依那普利
AT1受体拮抗剂——氯沙坦等
醛固酮拮抗药——螺内酯
3、利尿药——氢氯噻嗪、呋噻米等
4、β受体阻断药——美托洛尔、卡维地洛
5、其他治疗CHF的药物：
（1）扩血管药——硝酸甘油、硝普钠
（2）钙拮抗剂——氨氯地平
（3）非强心苷类正性肌力药——米力农
2、强心苷的不良反应？如何防治？
不良反应：
1、胃肠反应：应与用量不足，心衰症状未被控制鉴别
2、神经系统反应：黄绿视症
3、心脏毒性反应：多见室早、传导阻滞、窦性心动过缓（60次/min）
防治：
（1）停药、去除中毒诱因（低钾、高钙、低镁、心肌缺血）
（2）警惕中毒先兆（一定数量的室早、窦性过缓、色视障碍）
（3）快速性心律失常（补钾、苯妥英钠/利多卡因）（对于缓慢性心率失常的患者，不能补钾，因为这时补钾可导致心脏停博，而是用阿托品来治疗。）
（4）治疗缓慢性心律失常（阿托品）
（5）危及生命的致死性中毒（地高辛抗体Fab片段）Fab片段与强心苷亲和力强心苷与NKA的亲和力
3、试述强心苷正性肌力的作用原理？
抑制Na+-K+-ATP酶→Na+-K+交换受阻，而Na+-Ca2+交流为主→细胞内Ca2+↑→心肌收缩力↑
强心苷+NKA→NKA的α亚单位变构→NKA活性↓→Na+-K+交换↓→细胞内Na+↑、K+↓→NCE激活→Na+-Ca2+交换↑→细胞内Ca2+↑→肌浆网摄Ca2+↑、储存↑→可利用Ca2+↑→收缩↑
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