1.分类:
麻醉性镇痛药:吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼
中枢性镇痛药:曲马多
非甾体抗炎药:对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯芬酸
2.作用机制:
麻醉性镇痛药:主要激动阿片受体,选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用。
中枢性镇痛药:可抑制5—HT再摄取,同时为弱的μ受体激动剂,对μ受体的亲和性约为吗啡的1/,镇痛作用是两者的协同
3.典型不良反应和禁忌症
吗啡不良反应:(重点内容)治疗剂量吗啡引起恶心、呕吐、便秘;连续反复使用易产生身体依赖性和精神依懒性;中毒剂量常出现呼吸抑制、支气管痉挛。
禁忌症:吗啡(哺乳期妇女、妊娠晚期、支气管哮喘、甲状腺功能减退、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全患者)
哌替啶(室上性心动过速、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全患者)
芬太尼(支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力患者)
可待因(多痰患者、婴幼儿)
4.药物相互作用(重点知识点)
(1)与抗胆碱药尤其是阿托品合用,不仅加重便秘,还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。
(2)广谱抗生素头孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等诱发的伪膜性肠炎,应用阿片类镇痛药会延长毒物的肠腔排出速度,不易痊愈,故禁止使用
(3)单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药合用可发生严重的、甚至致死的不良反应,包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。
(4)与硫酸镁合用可增强中枢抑制,增加呼吸抑制和低血压风险。
(5)阿片类给药后出现危象,可以静脉注射纳洛酮
5.用药监护
镇痛药的使用原则:(1)口服给药,尽可能避免创伤性给药。(2)“按时”给药而不是“按需”给药;(3)按阶梯给药,对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药;对于中度疼痛者应选用弱阿片类药;对重度疼痛应选用强阿片类药。(4)用药应个体化,剂量应根据患者需要由小到大,不应对药量限制过严。
6.重点药物(吗啡)
适应症:镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心源性哮喘;心肌梗死性前区剧痛;复合麻醉,麻醉和手术前给药;啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。
用法用量:皮下注射(成人常用量一次5-15mg,一日15-40mg;极量一次20mg,一日60mg);静脉注射(镇痛时5~l0mg,全麻不得超过1mg/kg)
哌替啶:用于各种剧痛,人工冬眠时常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。
可待因:(1)镇咳,用于较剧的频繁干咳,如痰液量较多宜用祛痰药。(2)镇痛,用于中度以上的疼痛。(3)镇静,用于辅助局部麻醉或全身麻醉。
按分期用药(★★★)
a.急性发作期常用非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,如上述两类药效果差或不宜应用时可考虑应用糖皮质激素(关节腔内注射或口服)。
b.缓解期在关节炎症控制后1~2周开始抑酸。
c.慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。
典型不良反应(★★)
1.抑制尿酸生成药,别嘌醇:皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。
2.促尿酸排泄药,丙磺舒、苯溴马隆:尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。
3.抗白细胞趋化药,秋水仙碱:(1)泌尿系统损伤——尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛;晚期中毒症状:血尿、少尿、肾衰竭,严重者可致死。(2)骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。
禁忌证(★★)
1.妊娠及哺乳期。
2.肾功能不全者,伴有肿瘤的高尿酸血症者,使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用丙磺舒。
3.痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。
4.骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用秋水仙碱。
总结:
作
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