课代表寄语
新一周学习开始啦！小伙伴们首先先对着自己说声“谢谢!”，感谢自己的坚持，感谢一路以来的坚持，相信今年这段特殊的旅程下来，你定会感谢那个曾经那么努力的自己！好了感谢完自己我们该继续启程学习啦，小伙伴们还记得上一周学习的内容吗？那就我带大家先回忆一下上一周学习内容，上一周学习的是呼吸系统疾病用药的第一、二节，大家知道了针对咳、痰这些症状的用药，但是你们对呼吸系统熟悉的话还有一个症状大家会知道，对就是“喘”，大家见过好多哮喘患者，或是你的家人中就有哮喘患者，随着近年来大气环境的变化，哮喘患者不断增加，喘起来非常难受，面对这种“喘”大家知道如何合理指导用药吗？那就一起跟我进入这周学习第三节平喘药。学懂之后会对你的工作生活有很大帮助哟！！！
第三章呼吸系统疾病用药
第三节平喘药
第一亚类β2受体激动剂
1、药物分类（考点）
类别
代表药物
长效
福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗
短效
沙丁胺醇、特布他林
短效β2受体激动剂----缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。
长效β2受体激动剂----需要长期者，须与吸入性糖皮质激素联合应用，一般不单独用药。
作用特点、不良反应
（1）激动β2受体，松弛支气管平管平滑肌。
（2）短效：轻、中度急性哮喘。
（3）长效：长期维持，须与吸入性糖皮质激素联合。
（4）ADR:低钾血症、震颤、心律失常等。
药理学与临床评价----相互作用
药物影响作用
1、重症或急性哮喘发作出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂加重低血钾风险，合并用药需要检测血钾浓度。
2、β2受体阻断剂（普萘洛尔）拮抗本类药的支气管扩张作用，顾不宜合用。
3、与茶碱类药合用，可降低茶碱的血药浓度，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重。
用药监护（重要考点）
哮喘急性发作用短效药
（1）短效β2受体激动剂在数分钟内起效，迅速缓解症状。
（2）短效吸入剂按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量。
2、推荐平喘药的有益联合治疗
吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断药三联合使用，尤其是用于中重度长期治疗。
3、安全性：存在交叉过敏；沙丁胺醇、特布他林支气管扩张作用维持3-5小时，福莫特罗、沙美特罗为12小时。
主要药品
药物
适应症
注意事项
沙丁胺醇
哮喘、喘息型支气管炎
慎：哺乳、高血压、冠心病、甲亢
特布他林
过量：癫痫、心悸、心律不齐、低血钾
班布特罗
慎：妊娠、哺乳、肾功能不全者
沙美特罗
哮喘
吸入；与糖皮质激素合用
第二亚类白三烯受体阻断剂
白三烯：可引起气道平滑肌收缩，增加气道通透性，增加粘液分泌，气道重塑，是哮喘发病的炎症介质之一。
机制：拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体，缓解支气管的应激性和慢性炎症的病变，有效防治哮喘。
药物：孟鲁司特和扎鲁司特
作用特点、不良反应
拮抗白三烯受体
轻度，持续哮喘的治疗与预防
ADR较轻微
可常规与其他平喘药联合应用
适应症：各类哮喘----轻度、持续哮喘
1、预防NSAID诱发的支气管哮喘。
2、预防高剂量吸入性糖皮质激素减量时哮喘的恶化，尤其适用于阿司匹林哮喘、运动型哮喘。
3、与中等剂量吸入性糖皮质激素相比，单独应用控制哮喘症状和改善肺功能的作用均不如后者，不能取代糖皮质激素。
4、对吸入中等以上剂量糖皮质激素而症状控制不好的中重度哮喘，是一个较好的补充药物。
5、服用方便，依从性好，药物持续时间长，耐受性好，多个国家已批准用于2-5岁哮喘患者。
用药监护（考点）
1、急性哮喘发作不宜应用（孟鲁司特）
（1）起效缓慢，连续应用4周才见效，且有蓄积性，仅适应于轻、中度哮喘和稳定的控制。
（2）在治疗哮喘上不以单独使用，对12岁以下儿童、妊娠及哺乳妇女慎重在权衡利弊后应用。
2、提倡联合应用糖皮质激素
单独使用支气管扩张剂不能控制哮喘时，可考虑合用白三烯受阻体断剂
主要药品
药物
适应症
注意事项
孟鲁司特
哮喘、过敏性皮炎
不应用于治疗急性哮喘发作、不宜突然代替吸入或口服的糖皮质激素
第三亚类磷酸二酯酶抑制剂
类别
药物
磷酸二酯酶抑制剂
茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱
茶碱类药物：曾作为茶碱的一线用药。近年来，由于不良反应比较多，中毒浓度与治疗浓度接近。安全指数小，个体差异大，与许多药物存在不良的相互作用，现在已降为二线用药。
氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物，含茶碱77%-83%.乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。进入体后释放出茶碱，氨茶碱很少用于哮喘重度发作。
作用特点、不良反应（考点）
1、茶碱：舒张支气管、利尿、抗炎作用
2、多索茶碱：多索茶碱支气管平滑肌松弛作用，较氨茶碱强10-15倍，并有镇咳作用。
3、茶碱类治疗不如低剂量吸入性糖皮质激素，且副作用多。
4、中度哮喘长期使用茶碱类药，配合小剂量β2受体激动剂，或小剂量吸入性糖皮质激素，疗效好。
5、不良反应：过度兴奋、烦躁、心律失常加重、呼吸急促、震颤和眩晕等。
药理学与临床评价----相互作用
茶碱--药物影响作用
1、与糖皮质激素合用有协同作用：尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。与泼尼松合用，可使茶碱的生物利用度降低。
2、茶碱类药经肝药酶代谢：依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等使茶碱血药浓度增加，应减少茶碱剂量，并检测茶碱血浆药物浓度。
3、与普萘洛尔等药理作用相互拮抗，茶碱的支气管扩张作用受到抑制，硫酸镁可拮抗茶碱引起的室性心律失常。
用药监护（考点）--剂量
1、检测茶碱血浆药物浓度来调整用药剂量
茶碱治疗窗窄，有效血浆浓度与中毒药物浓度接近，用药期间应检测茶碱血药浓度。
2、注意不同给药途径的差异
茶碱缓释，控释制剂昼夜血浆浓度平稳，不良反应较少，易于维持较好的治疗浓度，平喘作用可维持12-24小时，适用于控制夜间哮喘。
3、掌握平喘药适宜的服药时间：日低夜高的给药剂量
（1）一般于夜晚或清晨气道阻力增加，可诱发哮喘。
（2）凌晨0-2时患者对乙酰胆碱和组胺反应最敏感。
（3）黎明前：肾上腺素和环磷腺苷浓度、肾皮质激素低下，是哮喘的好发时间，故多数平喘药以临睡前服用最佳。
（4）睡时：皮质激素水平最低，哮喘易发，故夜间睡前应用糖皮质激素、茶碱缓释剂，明显减轻哮喘的夜间发作。
（5）茶碱类白日吸收快，夜间吸收较慢。日低夜高剂量。
（6）慢阻肺：上午8时茶碱缓释片mg，晚8时服mg.可使茶碱的白日、夜间血药浓度分别在10.4----12.7ug/ml，有效浓度维持时间较长。
主要药品
药品
适应症
注意事项
茶碱
缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的急性发作及维持治疗
1、苯巴比妥等可加快茶碱肝清除率。美西律等降低茶碱清除率。
2、可致心律失常。
氨茶碱
支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病，也可用急性心功能不全和心源性哮喘
茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用
第四亚类M胆碱受体阻断剂
代表药物：异丙托溴铵、噻托溴铵
作用特点、不良反应
1、舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效较慢
2、长期应用不易产生耐药性
异丙托溴铵：气雾剂
噻托溴铵：粉吸入剂，维持治疗
3、ADR：口干、便秘、眼内压升高、排尿困难、心悸等：过敏反应：
用药监护
1、提倡联合用药
（1）与其他平喘药联合增强支气管的扩张作用，尤适于夜间哮喘及多痰患者
（2）哮喘急性发作时，与β2受体激动剂有协同作用。
2、监护用药安全
防治雾化液和药粉接触患者眼睛
注意不良反应
主要药品
药品
适应症
注意事项
异丙托溴铵
慢性阻塞性肺疾病的支气管痉挛的治疗
1、伴有尿道梗阻的患者，用药后尿潴留危险性增高。
2、慢性持续性哮喘，异丙托溴铵短期缓解症状，与短效β2受体激动剂相比，后者起效更快而作为首选。
噻托溴铵
慢性阻塞性肺疾病的维持治疗
1、中重度肾功能不全、18岁以下的患者慎用。
2、噻托溴铵为长效M胆碱受体阻断剂，但不适用于缓解急性支气管痉挛。
第五亚类吸入性糖皮质激素
哮喘:病理基础是慢性非特异性炎症。
控制：主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗。
类别
代表药物（考点）
吸入性糖皮质激素
丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
吸入给药：局部浓度高，全身不良反应少
作用特点、不良反应（考点）
1、糖皮质激素强大抗炎功能，抑制炎症细胞的迁移和活化和释放，增强平滑肌细胞β2受体的反应性可以减轻气道水肿和粘液的分泌，是哮喘长期控制的首选药。
2、吸入性糖皮质激素通常需要长期、规范使用才能起预防作用。一般在用药1-2周后症状和肺功能有所改善。由于许多患者害怕长时间应用可能产生副作用，因而依从性查差。
3、丙酸倍氯米松：局部抗炎作用是氟轻松和曲安奈德的5倍。局部收缩微血管作用为氢化可的松的0倍。
4、布地奈德：局部抗炎作用较可的松强倍，用于支气管哮喘和气道高反应性状态
5、不良反应：与口服剂型相比，全身不良反应轻、少
常见：口咽部念珠菌、声音嘶哑。
长期、大剂量可见皮肤瘀斑、骨密度降低，儿童长疗程用药影响生长发育。
药理学与临床评价-----相互作用
糖皮质激素----药物影响作用
1、与长效β2受体激动剂、茶碱缓释片或控释制剂、白三烯受体阻断剂合用，可以减少吸入性糖皮质激素的剂量，减轻糖皮质激素的不良反应。
2、与排钾利尿剂（氢氯噻嗪、呋塞米等）合用，可以造成身体内血钾过度流失。
3、与非甾体抗炎药合用时，可使消化道出血和溃疡的发生率增高。
用药监护（考点）
1、急性哮喘发作时不宜选用
2、吸入性糖皮质激素不同种类之间的剂量换算
3、规范应用吸入性糖皮质激素
4、注意吸入给药与全身给药的转换
5、预防吸入性糖皮质激素的不良反应
主要药品
药品
适应症
注意事项
丙酸倍氯米松
支气管哮喘：过敏性鼻炎
1、长期吸入口腔念珠菌感染
2、吸乳激素对儿童身高、成人骨密度、电解质、肾上腺皮质功能等功能影响均较小。
布地奈德
支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、过敏性鼻炎
1、起效较快，适用于轻、中度哮喘急性发作治疗；
2、2岁以下儿童安全性尚不明确，应避免使用；活动性肺结核患者慎用。
平喘药分类（总结）
支气管扩张
β2受体激动剂
M胆碱受体阻断剂
磷酸二酯酶抑制剂
抗炎性平喘药
白三烯受体阻断剂
吸入性糖皮质激素
★好记星
平喘药物氨茶碱，抑制酯酶效果显；
松弛气管平滑肌，控制用量很重要；
Β受体长短效，作用时间有差别；
急性发作用短效，长期控制用长效；
M受体阻断溴胺类，联用激素效果佳。
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