各位好，我是小周，今天我们讲平喘药最后一节，M受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。重点是代表药物和药物应用时相关问题。首先来看题。
1、患儿男12岁，既往有肺结核病，癫痫史，因咳嗽、急性哮喘就诊，经检查，肺功能下降，心率50次/分，肝功能AST42U/L，ALT76U/L，应考虑的平喘药是
A.氟替卡松
B.多索茶碱
C.孟鲁司特
D.曲尼司特
E.沙丁胺醇
2、连续规律用药2日以上方能充分发挥作用的药品是
A.吸入型糖皮质激素
B.非甾体抗炎药
C.β-受体阻断剂
D.短效β2受体激动剂
E.白三烯受体阻断剂
3、可与吸入性糖皮质激素合用的长效M胆碱受体阻断剂是
A.多索茶碱
B.孟鲁司特
C.沙美特罗
D.噻托溴铵
E.沙丁胺醇
4、哮喘伴有心功能不全宜选用
A.氨茶碱
B.沙丁胺醇
C.倍氯米松
D.异丙肾上腺素
E.色甘酸钠
答案与解析
1、E
β2受体激动剂为治疗哮喘急性发作的首选药，常用沙丁胺醇（E对），支气管扩张明显，对心脏β1受体作用较弱，增强心率的副作用较弱。氟替卡松（A错）为糖皮质激素，吸入性糖皮质激素起效缓慢，不适宜用于急性哮喘者。多索茶碱（B错）禁用于癫痫患者，而该患儿有癫痫史。扎鲁司特禁用于肝功能不全者，肝功能ALT正常值为5-40U/L，AST正常值为8-40U/L，而患儿肝功能异常，故不用扎鲁司特（C错）。曲尼司特慎用于肝、肾功能异常者（D错）。
2、A
吸入型糖皮质激素为控制呼吸道炎症的预防性用药，起效缓慢且需连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用（A对），在患者无症状时仍可常规使用；连续用药4周才能出现疗效的药品是白三烯受体阻断剂（E错），因白三烯受体阻断剂的起效缓慢，作用较弱相当于色甘酸钠，一般连续应用4周后才能见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少糖皮质激素和β2受体激动剂的剂量。
3、D
噻托溴铵（D对）属于M胆碱受体阻断剂，与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂、吸入性糖皮质激素联合应用可增强本品对支气管的扩张作用，使支气管舒张作用增强并持久，尤其适于夜间哮喘及多痰患者。
4、A
氨茶碱（A对）可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
知识点：
第四亚类M胆碱受体阻断剂
M胆碱受体阻断剂可阻断迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管平滑肌作用。目前用作平喘药的有异丙托溴铵和噻托溴铵。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
M胆碱受体阻断剂舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药性。
异丙托溴铵为季铵盐，口服不易吸收，制成气雾剂，吸入后5min起效。
噻托溴铵干粉作为长效M胆碱受体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。
（二）典型不良反应
部分患者用药后即发过敏反应（包括皮疹）。长期使用不易产生耐药性。
（三）禁忌证
对阿托品或其衍生物过敏的患者禁用。
（四）药物相互作用
与β2受体激动剂联合吸入，产生协同作用。
二、用药监护
（一）提倡联合用药
（1）与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合应用可增强本品对支气管的扩张作用。
（2）长期应用β2受体激动剂可致β受体下调，长期应用噻托溴铵和溴化异丙托品对β受体无影响
（3）某些哮喘患儿应用较大剂量β2受体激动剂不良反应明显，可换用M胆碱受体阻断剂，尤其适用于夜间哮喘及痰多患儿。
（4）与β2受体激动剂有协同作用。
（二）监护用药的安全性
（1）防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。
（2）注意监护抗胆碱药的不良反应，如口干、便秘、心悸。
三、主要药品
异丙托溴铵
用于慢性阻塞性肺疾病相关的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿哮喘等。
伴有尿道梗阻的患者，用药后尿潴留危险性增高
噻托溴铵
同异丙托溴铵。
中重度肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下的患者慎用。
第五亚类吸入性糖皮质激素
目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗。
吸入性糖皮质激素有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
糖皮质激素具有强大的抗炎功能，减轻气道炎症反应，是哮喘长期控制的首选药。
（二）典型不良反应
吸入性糖皮质激素所需剂量较小，与口服剂型相比，全身不良反应较轻、较少。
（三）禁忌证
禁用于哮喘急性发作期。
二、用药监护
（一）急性哮喘发作时不宜选用
哮喘者在应用吸入性糖皮质激素时宜注意下列事宜：
（1）吸入性糖皮质激素为控制呼吸道炎症的预防性用药，即使是在患者无症状时仍应常规使用。
（2）吸入性糖皮质激素不应作为哮喘急性发作的首选药。
（3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。
（二）掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量换算关系
（三）规范应用吸入性糖皮质激素
（四）注意吸入给药与全身给药的转换
（五）预防吸入性糖皮质激素的不良反应
长期吸入较大剂量的糖皮质激素，患者骨矿物质密度可能导致骨质疏松症。建议患者加服钙剂和维生素D，促进钙的吸收，以减少骨折的风险。
三、主要药品
倍氯米松
用于需长期全身应用糖皮质激素或非激素类药治疗无效的慢性支气管哮喘患者，以防止哮喘急性发作，也可用于常年性、季节性过敏性鼻炎和血管收缩性鼻炎。
（1）儿童、妊娠期妇女、活动性肺结核者慎用。
（2）部分患者吸入后出现声音嘶哑，可暂停吸入。
氟替卡松
用作持续性哮喘的长期治疗，季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎的预防和治疗。
（1）鼻腔感染时，应予恰当治疗。
（2）儿童、哺乳期妇女慎用。
（3）吸入气雾剂为预防性质，即使无症状也应定期使用。
（4）与其他吸入疗法一样，给药后由于喘息立刻增加可出现相反的支气管痉挛，此时应即吸人速效支气管扩张剂，立即停用。
布地奈德
用于支气管哮喘的症状和体征的长期控制。预防鼻息肉切除术后鼻息肉的再生，对症治疗鼻息肉。
（1）布地奈德溶液对患者吸气配合的要求不高，起效较快，适用于轻、中度哮喘急性发作时的治疗。
（2）2岁以下儿童应避免使用。
（3）应避免合用酮康唑、伊曲康唑或其他强CYP3A4抑制剂。
（4）活动性肺结核患者慎用。
小周药师说：
至此，我们已经讲完了平喘药的全部课程。现在我们回过头想一想，平喘药5类，其中白三烯受体阻断剂直接作用于炎症因子，减少炎症因子的释放，可以说是源头上进行平喘，代表药是孟鲁斯特。而磷酸二酯酶抑制剂可以抑制炎症细胞，代表药物茶碱类。糖皮质激素强大的抗炎作用也是作用于炎症因子。这三类药物可以说是对因治疗。β2受体激动剂、M受体阻滞剂两类药物则是舒张支气管平滑肌，缓解哮喘的症状。在临床上，目前一线药物是多类药物联合糖皮质激素应用，效果较好。在应用上，对于哮喘急性期发作，必须立刻使用短效β2受体激动剂——沙丁胺醇，白三烯受体阻断剂发挥作用约4周，糖皮质激素约2周，都不适合急性期的治疗。对于β2受体激动剂过敏的患者，可以考虑白三烯阻断剂等代替药物。此外，氨茶碱也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。重点我基本已经拎了一下，细节大家还是要再过一遍。
小周药师赞赏
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