间羟胺
主要成份：重酒石酸间羟胺
1.化学名称：
(-)-α(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐。辅料为：氯化钠、焦亚硫酸钠、注射用水。
2.化学结构式：
分子式：C9H13NO2·C4H
分子量：.29
3.性状：
本品为无色澄明液体。
4.适应症：
①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压；②由于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压，本品可用于辅助性对症治疗；③也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。
5.规格：
1ml：10mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺19mg)。
6.用法用量：
1.成人用量：
①肌肉或皮下注射：2～10mg/次(以间羟胺计)，由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟；②静脉注射，初量0.5～5mg，继而静滴，用于重症休克；
③静脉滴注，将间羟胺15～mg加入5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液ml中滴注，调节滴速以维持合适的血压。
成人极量一次mg(每分钟0.3～0.4mg)。
2.小儿用量：①肌肉或皮下注射：按0.1mg/kg，用于严重休克；②静脉滴注0.4mg/kg或按体表面积12mg/m2，用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液，滴速以维持合适的血压水平为度。配制后应于24小时内用完，滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液配伍禁忌的药物。
7.不良反应：
①心律失常，发生率随用量及病人的敏感性而异；②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿；③过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用5～10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复；④静脉注射时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿；⑤长期使用骤然停药时可能发生低血压。
8.禁忌：
未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。
9.注意事项：
①甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用。②血容量不足者应先纠正后再用本品。③本品有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，须观察10分钟以上再决定是否增加剂量，以免贸然增量致使血压上升过高。
④给药时应选用较粗大静脉注射，并避免药液外溢。⑤短期内连续使用，出现快速耐受性，作用会逐渐减弱。
10.孕妇及哺乳期妇女用药：
未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。
11.儿童用药：
未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。
12.老年用药：
未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。
13.药物相互作用：
①与环丙烷、氟烷或其他卤化羟类麻醉药合用，易致心律失常。②与单胺氧化酶抑制剂(分为二类：一类为肼类单胺氧化酶抑制剂，以苯乙肼为代表药物；另一类为非肼类MAOI，以超环苯丙胺为代表药物。)并用，使升压作用增强，引起严重高血压。③与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用，可致异位心律。④不宜与碱性药物共同滴注，因可引起本品分解。
14.药物过量：
药物过量，血压过高者可静注酚妥拉明5～10mg。
15.药理毒理：
本品主要作用于α受体，直接兴奋α受体，较去甲肾上腺素作用为弱但较持久，对心血管的作用与去甲肾上腺素相似。能收缩血管，持续地升高收缩压和舒张压，也可增强心肌收缩力，正常人心输出量变化不大，但能使休克患者的心输出量增加。对心率的兴奋不很显著，很少引起心律失常，无中枢神经兴奋作用。由于其升压作用可靠，维持时间较长，较少引起心悸或尿量减少等反应。连续给药时，因本品间接在肾上腺素神经囊泡中取代递质，可使递质减少，内在效应减弱，故不能突然停药，以免发生低血压反跳。
16.药代动力学：
本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5～20分钟后血压升高，持续约1小时；静注1～2分钟起效，持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏，作用较久。主要在肝内代谢，代谢物多经胆汁和尿排出。
麻黄碱
作用与用途：
麻黄碱为拟肾上腺素药，能兴奋交感神经，药效较肾上腺素持久，口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管，有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作，对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用，可与氨茶碱或苯海拉明、巴比妥类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时，该品效果较肾上腺素为好，作用快而持久。
药物信息
：神经系统用药
：拟肾上腺素药
：麻黄碱
该品可直接激动肾上腺素受体，也可通过促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。一般药理作用与肾上腺素相似。与肾上腺素比较，麻黄碱的特点是性质稳定，口服有效，作用弱而持久，中枢兴奋作用较显著。具有松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、收缩血管、升高血压等作用。较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。对血管运动中枢和呼吸中枢也略有兴奋作用。该品兴奋心脏，使心肌收缩力加强，心率加快，心排出量增加，但较肾上腺素弱。在整体情况下，由于血压升高，反射地兴奋迷走神经，抵消了它的直接加速心率作用，故心率变化不大。过大剂量可产生心脏抑制。该品对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用，比肾上腺素弱而持久。该品升压作用缓慢而持久，可维持数小时，收缩压升高比舒张压显著，脉压增加。该品松弛支气管平滑肌的作用比。肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌，扩瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛膀胱壁和逼尿肌，以及收缩其括约肌的作用。可增强重症肌无力患者的骨骼肌张力。该品在短期内反复应用，作用可逐渐减弱，停药后作用可恢复。
该品口服易吸收而完全，可透过血脑屏障，也可分泌于乳汁中。由于该品能透过血脑屏障，故其中枢作用较肾上腺素强，较苯丙胺弱。
⑴肌内注射或皮下注射作为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。
⑵包括以上两种麻醉所用局部麻醉药在内的局部麻醉药中毒已出现低血压时，可用该品10～30mg静脉注射。
⑶鼻炎时鼻窦症状可用该品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。
⑷用于防治轻度支气管哮喘，也常与止咳化痰药配成复方用于痉挛性咳嗽。
⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
⑹滴眼可扩瞳，对调节的影响不大，不增加眼压。
⑺严重肾病水肿病人口服该品，可迅速消除水肿。
常用量：口服，每次15～30mg，每日45～60mg。极量：口服、皮下或肌内注射，每次60mg，每日mg。解除鼻黏膜充血、水肿，以0.5%～1%溶液滴鼻。蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20～50mg。慢性低血压症，每次口服20～50mg，每日2次或3次。
大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、心悸、头痛、出汗、发热感、血压升高等副作用。
为避免失眠，不要在晚饭后服用该品。若晚间服用，常加服镇静催眠药如苯巴比妥。该品连续滴鼻治疗过久，可产生反弹性鼻黏膜充血。短期反复使用可致快速耐受现象，作用减弱，停药数小时可恢复。前列腺肥大病人服用该品可增加排尿困难。由于该品可从乳汁分泌，授乳妇女避免服用。该品禁用于高血压、冠心病、动脉硬化、心绞痛和甲状腺功能亢进患者。该品忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制剂合用，以免引起血压过高。
临床上有鲜明的作用特点：
⒈作用较弱，持续时间较长且稳定，可口服。
⒉中枢兴奋作用较显著。
⒊收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较肾上腺素弱而持久，对代谢的影响很微弱。
⒋连续使用可发生快速耐受性。
来源：麻醉MedicalGroup
编辑：赵武英
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